Brilique 90 mg 56 tablets
التركيب
يحتوي كل قرص على
تيكاجريلور 90 ملغ.
المكونات المساعدة
مانيتول، فوسفات الكالسيوم الهيدروجينية، نشا كربوكسي ميثيل الصوديوم، هيبروولوز، ستيارات المغنيسيوم.
الخواص
يحتوي Brilique على تيكاجريلور، وهو أحد مركبات فئة السيكلوبنتيل ترياازولوبيريميدين الكيميائية، وهو مضاد انتقائي وعكوس ومباشر التأثير لمستقبلات P2Y12، ويمنع تنشيط وتراكم الصفائح الدموية المعتمد على ADP عبر مستقبلات P2Y12. لا يمنع تيكاجريلور ارتباط ADP، لكن تفاعله مع مستقبل P2Y12 على الصفائح الدموية يمنع نقل الإشارة الناتج عن ADP. ونظرًا لأن الصفائح الدموية تشارك في بدء و/أو تطور المضاعفات الخثارية لتصلب الشرايين، فقد ثبت أن تثبيط وظيفة الصفائح الدموية يقلل من خطر الأحداث القلبية الوعائية مثل الوفاة أو احتشاء عضلة القلب أو السكتة الدماغية.
يتكوّن الأدينوزين موضعيًا في أماكن نقص الأكسجين وتلف الأنسجة عن طريق تحرره من ATP وADP. يثبط تيكاجريلور بروتين ENT-1 ويطيل عمر النصف (T1/2) للأدينوزين، مما يزيد من تركيزه الموضعي خارج الخلوي، ويعزز الاستجابة الموضعية للأدينوزين. ليس لتيكاجريلور تأثير مباشر ذو دلالة سريرية على مستقبلات الأدينوزين (A1، A2A، A2B، A3) ولا يُستقلب إلى أدينوزين. للأدينوزين تأثيرات تشمل: توسيع الأوعية الدموية، الحماية القلبية، تثبيط تراكم الصفائح الدموية، تعديل الالتهاب، وضيق التنفس، وهي تأثيرات قد تؤثر على الملف السريري لتيكاجريلور. في المتطوعين الأصحاء وفي مرضى المتلازمة الشريانية التاجية الحادة (ACS)، ثبت أن تيكاجريلور يعزز التأثيرات التالية للأدينوزين: توسيع الأوعية الدموية (يُقيّم من خلال زيادة تدفق الدم التاجي عند المتطوعين الأصحاء؛ الصداع)، تثبيط وظيفة الصفائح الدموية (في المختبر في الدم الكامل البشري)، وضيق التنفس. ومع ذلك، لم يثبت وجود علاقة بين زيادة التركيزات الموضعية للأدينوزين والنتائج السريرية (المراضة والوفيات).
دواعي الاستعمال
بالاشتراك مع حمض أسيتيل الساليسيليك
- للوقاية من المضاعفات الخثارية التصلبية في مرضى المتلازمة الشريانية التاجية الحادة (الذبحة الصدرية غير المستقرة، احتشاء عضلة القلب دون ارتفاع الجزء ST أو احتشاء عضلة القلب مع ارتفاع الجزء ST [STEMI])، بما في ذلك المرضى الذين تلقوا علاجًا دوائيًا والمرضى الذين خضعوا لتدخل تاجي عبر الجلد أو جراحة مجازة الشريان التاجي.
طريقة الاستعمال والجرعة
يُؤخذ الدواء بعد استشارة الطبيب.
الجرعة الأولية
قرصان (180 ملغ) في اليوم، في نفس الوقت.
بعد ذلك يُؤخذ قرص واحد مرتين يوميًا. مدة العلاج 12 شهرًا.
يُؤخذ في نفس التوقيت صباحًا ومساءً.
موانع الاستعمال
- فرط الحساسية لتيكاجريلور أو لأي من مكونات الدواء؛
- نزيف مرضي نشط؛
- تاريخ من النزيف داخل الجمجمة؛
- قصور كبدي متوسط أو شديد؛
- الاستخدام المصاحب لتيكاجريلور مع مثبطات قوية لإنزيم CYP3A4 (مثل الكيتوكونازول، الكلاريثروميسين، النيفازودون، الريتونافير والأتازانافير)؛
- الأطفال والمراهقون دون سن 18 عامًا (لعدم توفر بيانات كافية عن فعالية وسلامة الاستخدام في هذه الفئة من المرضى).
الاحتياطات
في مرضى المتلازمة الشريانية التاجية الحادة الذين عولجوا بـ Brilique وحمض أسيتيل الساليسيليك، لوحظ ارتفاع خطر النزيف الكبير والنزيف غير المرتبط بجراحة المجازة التاجية والذي يتطلب عناية طبية متزايدة، مثل النزيف الكبير + الصغير وفقًا لتعريف دراسة PLATO، ولكن دون زيادة في خطر النزيف المهدد للحياة أو المميت.
عند وصف Brilique، يجب تقييم النسبة بين فوائد الوقاية من الأحداث الخثارية التصلبية وخطر النزيف لدى المرضى ذوي الاحتمالية المرتفعة للنزيف.
الآثار الجانبية
الجهاز العصبي والنفسي وأعضاء الحس: تشوش الوعي، دوار، إغماء، صداع، نزيف داخل الجمجمة، قلق، أرق.
الجهاز القلبي الوعائي، الدم (الإرقاء وتكوين الدم) والجهاز اللمفاوي: انخفاض ضغط الدم الشرياني، تسرع القلب، ارتفاع ضغط الدم الشرياني، بطء القلب، ألم في الصدر، اضطرابات نظم القلب.
الجهاز الهضمي: نزيف في الجهاز الهضمي (بما في ذلك نزيف اللثة، النزيف المستقيمي، النزيف من قرحة المعدة)، إسهال، غثيان، عسر هضم، إمساك.
طريقة التخزين
عند درجة حرارة لا تتجاوز 30 درجة. في مكان جاف.
العبوة
تحتوي العلبة الكرتونية على 60 أو 180 قرص، ونشرة ورقية.