Goutifade 80 mg 20 tablets
الاسم التجاري
Goutifade
التركيب
يحتوي كل قرص على
فيبوكسوستات (Febuxostat) 80 مجم
المكونات المساعدة: لاكتوز أحادي الماء، هيبروليز، السليلوز الدقيق البلوري (Avicel PH 101)، السليلوز الدقيق البلوري (Avicel PH 102)، كروسكارميلوز الصوديوم، ستيارات المغنيسيوم، ثاني أكسيد السيليكون الغروي.
الخواص
مثبط انتقائي غير بيوريني لإنزيم أوكسيديز الزانثين، وهو مشتق من 2-أريل ثيازول. يُحفّز إنزيم أوكسيديز الزانثين مرحلتين من مراحل استقلاب البيورين: أكسدة هيبوزانثين إلى زانثين، ثم أكسدة الزانثين إلى حمض اليوريك. ونتيجة للتثبيط الانتقائي الذي يُحدثه فيبوكسوستات لإنزيم أوكسيديز الزانثين (بشكليه المؤكسد والمختزل)، ينخفض تركيز حمض اليوريك في مصل الدم. ثابت التثبيط في المختبر أقل من 1 نانومولار. وعند التراكيز العلاجية، لا يُثبّط فيبوكسوستات الإنزيمات الأخرى المشاركة في استقلاب البيورينات أو البيريميدينات، مثل ديامينيز الغوانين، وفوسفوريبوزيل ترانسفيراز هيبوزانثين-غوانين، وفوسفوريبوزيل ترانسفيراز الأوروتات، أو ديكاربوكسيلاز أوروتيدين أحادي الفوسفات، أو نوكليوزيداز البيورين. يؤدي استخدام فيبوكسوستات إلى خفض أكثر فعالية لتركيز حمض اليوريك والحفاظ على مستواه في مصل الدم مقارنةً بالألوبيورينول. ولم تُلاحَظ فروق ذات دلالة إكلينيكية في درجة انخفاض تركيز حمض اليوريك في الدم مقارنةً بالمتطوعين الأصحاء (بلغت نسبة الانخفاض في تركيز حمض اليوريك لدى مجموعة المرضى ذوي الوظائف الكلوية الطبيعية 58%، وفي مجموعة المرضى ذوي القصور الكلوي الشديد 55%). وعند استخدام فيبوكسوستات للوقاية من متلازمة تحلل الورم وعلاجها، لوحظ انخفاض أكثر شدة وسرعة في تركيز حمض اليوريك بالمصل مقارنةً بالألوبيورينول. ولم تُلاحَظ فروق ذات دلالة إكلينيكية في درجة انخفاض تركيز حمض اليوريك في الدم مقارنةً بالمتطوعين الأصحاء (بلغت نسبة الانخفاض في تركيز حمض اليوريك لدى مجموعة المرضى ذوي الوظائف الكلوية الطبيعية 58%، وفي مجموعة المرضى ذوي القصور الكلوي الشديد 55%). وعند استخدام فيبوكسوستات للوقاية من متلازمة تحلل الورم وعلاجها، لوحظ انخفاض أكثر شدة وسرعة في تركيز حمض اليوريك بالمصل مقارنةً بالألوبيورينول.
دواعي الاستعمال
علاج فرط حمض اليوريك المزمن في الحالات المصحوبة بترسب بلورات اليورات (في وجود توفس نقرسي و/أو التهاب مفاصل نقرسي، بما في ذلك التاريخ المرضي).
علاج ووقاية فرط حمض اليوريك لدى المرضى البالغين أثناء العلاج الكيميائي السام للخلايا لأورام الدم الخبيثة، مع خطر متوسط إلى مرتفع لمتلازمة تحلل الورم (لجرعة 120 مجم فقط).
طريقة الاستعمال والجرعة
يحدد الطبيب نظام الجرعات الأمثل. يجب الالتزام الصارم بمطابقة الشكل الدوائي المستخدم لدواعي الاستعمال ونظام الجرعات. يُؤخذ عن طريق الفم. الجرعة 40 مجم أو 80 مجم مرة واحدة يوميًا. تُحدَّد مدة العلاج بشكل فردي حسب دواعي الاستعمال. الهدف من العلاج هو خفض تركيز حمض اليوريك في مصل الدم إلى أقل من 6 مجم/ديسيلتر (357 ميكرومول/لتر) والحفاظ عليه عند هذا المستوى. يُؤخذ الدواء بغض النظر عن تناول الطعام.
موانع الاستعمال
الحمل، وفترة الرضاعة الطبيعية؛ الأطفال دون سن 18 عامًا؛ فرط الحساسية لفيبوكسوستات.
احتياطات الاستعمال
يُستخدم بحذر في الحالات والأمراض التالية: القصور الكلوي الشديد (تصفية الكرياتينين بالمل/دقيقة) (لم تُدرس الفعالية والسلامة بشكل كافٍ)؛ القصور الكبدي؛ وجود تاريخ من التفاعلات التحسسية الشديدة (تفاعلات فرط الحساسية)؛ مرض القلب الإقفاري؛ قصور القلب الاحتقاني؛ أمراض الغدة الدرقية؛ الاستخدام المتزامن مع الميركابتوبورين/الآزاثيوبرين (من الممكن أن يزيد ذلك من تركيز هذه المواد في بلازما الدم ويزيد من سميتها)؛ الحالات بعد زراعة الأعضاء (الخبرة مع فيبوكسوستات محدودة)؛ متلازمة ليش-نيهان (الخبرة مع فيبوكسوستات محدودة). يجب ألا يبدأ استخدام فيبوكسوستات إلا بعد زوال نوبة النقرس الحادة. فقد يؤدي استخدام فيبوكسوستات إلى استثارة نوبة نقرس حادة نتيجة إطلاق اليورات من مستودعاتها النسيجية وما يتبع ذلك من ارتفاع في تركيز حمض اليوريك بمصل الدم. للوقاية من نوبات النقرس، يُنصح باستخدام مضادات الالتهاب غير الستيرويدية أو الكولشيسين بشكل متزامن لمدة 6 أشهر على الأقل. يجب إبلاغ المرضى بالعلامات والأعراض المحتملة للتفاعلات التحسسية (تفاعلات فرط الحساسية)، ومراقبتهم عن كثب لرصد ظهور أعراض التفاعلات التحسسية/فرط الحساسية. وفي حالة حدوث تفاعلات تحسسية/فرط حساسية شديدة، بما في ذلك متلازمة ستيفنز-جونسون، يجب إيقاف استخدام فيبوكسوستات فورًا (فالإيقاف المبكر يرتبط بتشخيص أفضل).
الآثار الجانبية
من الجهاز العصبي: شائع – الصداع؛
من ناحية الاستقلاب: شائع – نوبات النقرس؛ غير شائع – داء السكري، فرط شحميات الدم، انخفاض الشهية، زيادة الوزن، ارتفاع تركيز اليوريا في بلازما الدم؛
من الجهاز الهضمي: شائع – الإسهال (أكثر شيوعًا مع الاستخدام المتزامن للكولشيسين)، الغثيان؛ غير شائع – ألم البطن، الانتفاخ؛
من الكبد والقنوات الصفراوية: شائع – خلل وظائف الكبد (أكثر شيوعًا مع الاستخدام المتزامن للكولشيسين)؛
من الجهاز التناسلي: غير شائع – ضعف الانتصاب.
تفاعلات عامة: شائع – الوذمة؛ غير شائع – زيادة التعب، ألم الصدر، عدم الراحة في منطقة الصدر.
طريقة الحفظ
يُحفظ في درجة حرارة لا تزيد عن 30 درجة مئوية، في مكان جاف.
العبوة
تحتوي العلبة الكرتونية على 2 أو 3 أشرطة (بليستر) من قرص واحد.