Janumet 50/500 mg 56 tablets
التركيب
يحتوي كل قرص على
سيتاغليبتين (Sitagliptin) 50 مجم
هيدروكلوريد الميتفورمين (Metformin hydrochloride) 500 مجم
المكونات المساعدة
السليلوز الدقيق البلوري، بوليفينيل بيروليدون (بوفيدون)، فومارات ستياريل الصوديوم، لوريل كبريتات الصوديوم، ماء نقي.
الخواص
الدواء عبارة عن مزيج من دوائين خافضين لسكر الدم بآلية عمل تكاملية، مصمم لتحسين ضبط سكر الدم لدى مرضى السكري من النوع الثاني: سيتاغليبتين، وهو مثبط لإنزيم ثنائي ببتيديل ببتيداز-4 (DPP-4)، وميتفورمين، وهو أحد ممثلي فئة البيغوانيدات.
الميتفورمين
الميتفورمين دواء خافض لسكر الدم يزيد من تحمل الجلوكوز لدى مرضى السكري من النوع الثاني عن طريق خفض تركيز الجلوكوز الأساسي وبعد الوجبات في الدم. تختلف آلياته الدوائية عن آليات عمل الأدوية الخافضة لسكر الدم عن طريق الفم من فئات أخرى.
يقلل الميتفورمين من تصنيع الجلوكوز في الكبد، ويقلل من امتصاص الجلوكوز في الأمعاء، ويزيد من حساسية الأنسولين عن طريق زيادة امتصاص الجلوكوز واستخدامه في الأنسجة المحيطية. وعلى عكس مشتقات السلفونيل يوريا، لا يسبب الميتفورمين نقص سكر الدم سواء لدى مرضى السكري من النوع الثاني أو الأشخاص الأصحاء (باستثناء بعض الحالات) ولا يسبب فرط أنسولين الدم. أثناء العلاج بالميتفورمين، لا يتغير إفراز الأنسولين،
سيتاغليبتين
سيتاغليبتين هو مثبط فموي فعّال وعالي الانتقائية لإنزيم DPP-4 لعلاج السكري من النوع الثاني. تتوسط التأثيرات الدوائية لفئة أدوية DPP-4 عن طريق تنشيط الإنكريتينات. من خلال تثبيط DPP-4، يزيد سيتاغليبتين من تركيز هرمونين نشطين معروفين من عائلة الإنكريتين:
الببتيد الشبيه بالغلوكاغون-1 (GLP-1) وعديد الببتيد المثير للأنسولين المعتمد على الجلوكوز (GIP). تُعد الإنكريتينات جزءًا من النظام الفسيولوجي الداخلي لتنظيم توازن الجلوكوز. عند
تركيز طبيعي أو مرتفع من الجلوكوز في الدم، يزيد GLP-1 وGIP من تصنيع وإفراز الأنسولين بواسطة خلايا بيتا في البنكرياس. كما يثبط GLP-1 إفراز الغلوكاغون بواسطة خلايا ألفا في البنكرياس، مما يقلل من تصنيع الجلوكوز في الكبد. تختلف آلية العمل هذه عن آلية عمل مشتقات السلفونيل يوريا التي تحفز إفراز الأنسولين عند تراكيز منخفضة من الجلوكوز في الدم، وهو ما قد يؤدي إلى نقص سكر الدم الناجم عن السلفونيل ليس فقط لدى مرضى السكري من النوع الثاني، بل أيضًا لدى الأشخاص الأصحاء. لا يثبط سيتاغليبتين عند التراكيز العلاجية نشاط الإنزيمات ذات الصلة DPP-8 أو DPP-9. يختلف سيتاغليبتين في تركيبه الكيميائي وتأثيره الدوائي عن نظائر GLP-1، والأنسولين، ومشتقات السلفونيل يوريا أو الميغليتينيدات، والبيغوانيدات، وناهضات مستقبلات y المنشطة بمكاثرات البيروكسيسوم (PPARy)، ومثبطات ألفا غلوكوزيداز، ونظائر الأميلين. وهو ما قد يؤدي إلى نقص سكر الدم الناجم عن السلفونيل ليس فقط لدى مرضى السكري من النوع الثاني، بل أيضًا لدى الأشخاص الأصحاء. لا يثبط سيتاغليبتين عند التراكيز العلاجية نشاط الإنزيمات ذات الصلة DPP-8 أو DPP-9. يختلف سيتاغليبتين في تركيبه الكيميائي و
تأثيره الدوائي عن نظائر GLP-1، والأنسولين، ومشتقات السلفونيل يوريا أو الميغليتينيدات، والبيغوانيدات، وناهضات مستقبلات y المنشطة بمكاثرات البيروكسيسوم (PPARy)، ومثبطات ألفا غلوكوزيداز، ونظائر الأميلين. وهو ما قد يؤدي إلى نقص سكر الدم الناجم عن السلفونيل ليس فقط لدى مرضى السكري من النوع الثاني، بل أيضًا لدى الأشخاص الأصحاء. لا يثبط سيتاغليبتين عند التراكيز العلاجية نشاط الإنزيمات ذات الصلة DPP-8 أو DPP-9. يختلف سيتاغليبتين في تركيبه الكيميائي وتأثيره الدوائي عن نظائر GLP-1، والأنسولين، ومشتقات السلفونيل يوريا أو الميغليتينيدات، والبيغوانيدات، وناهضات مستقبلات y المنشطة بمكاثرات البيروكسيسوم (PPARy)، ومثبطات ألفا غلوكوزيداز، ونظائر الأميلين.
دواعي الاستعمال
كعلاج أولي لمرضى السكري من النوع الثاني لتحسين ضبط سكر الدم، إذا لم يسمح نظام الحمية والتمارين الرياضية بضبط كافٍ؛ كعلاج مساعد لنظام الحمية والتمارين الرياضية لتحسين ضبط سكر الدم لدى مرضى السكري من النوع الثاني الذين لم يحققوا ضبطًا كافيًا على خلفية العلاج الأحادي بالميتفورمين أو سيتاغليبتين، أو بعد فشل العلاج المركب بدواءين.
العلاج المركب: لمرضى السكري من النوع الثاني لتحسين ضبط سكر الدم بالمشاركة مع مشتقات السلفونيل يوريا (مزيج ثلاثي: ميتفورمين + سيتاغليبتين + مشتق سلفونيل يوريا)، عندما لا يؤدي نظام الحمية والتمارين الرياضية مع دواءين من هذه الأدوية الثلاثة (ميتفورمين، سيتاغليبتين، أو مشتقات السلفونيل يوريا) إلى ضبط كافٍ لسكر الدم؛ بالمشاركة مع الثيازوليدين ديون (ناهضات مستقبلات PPARy المنشطة بمكاثرات البيروكسيسوم)، عندما لا يؤدي نظام الحمية والتمارين الرياضية مع دواءين من هذه الأدوية الثلاثة (ميتفورمين، سيتاغليبتين، أو ثيازوليدين ديون) إلى ضبط كافٍ لسكر الدم؛ بالمشاركة مع الأنسولين، عندما لا يؤدي نظام الحمية والتمارين الرياضية مع الأنسولين إلى ضبط كافٍ لسكر الدم.
طريقة الاستعمال والجرعة
تعتمد طريقة الاستعمال ونظام الجرعات لدواء معين على شكله الدوائي وعوامل أخرى. يحدد الطبيب نظام الجرعات الأمثل. يجب الالتزام الصارم بمطابقة الشكل الدوائي المستخدم لدواعي الاستعمال ونظام الجرعات
موانع الاستعمال
السكري من النوع الأول؛ أمراض الكلى أو انخفاض وظائف الكلى (عند تركيز كرياتينين المصل > 1.5 مجم/ديسيلتر و> 1.4 مجم/ديسيلتر لدى الرجال والنساء على التوالي، أو انخفاض تصفية الكرياتينين (< 60 مل/دقيقة)، بما في ذلك بسبب الانهيار القلبي الوعائي (الصدمة)، أو احتشاء عضلة القلب الحاد، أو تعفن الدم؛ الحالات الحادة المصحوبة بخطر تطور خلل وظائف الكلى، مثل الجفاف (مع الإسهال، القيء)، الحمى، الأمراض المعدية الشديدة، نقص الأكسجين (الصدمة، تعفن الدم، التهابات الكلى، أمراض القصبات والرئة)؛ الحماض الاستقلابي الحاد أو المزمن، بما في ذلك الحماض الكيتوني السكري (مع أو بدون غيبوبة)؛ المظاهر السريرية الواضحة للأمراض الحادة والمزمنة التي يمكن أن تؤدي إلى نقص أكسجة الأنسجة (بما في ذلك قصور القلب أو الجهاز التنفسي، احتشاء عضلة القلب الحاد)؛ الجراحات الكبرى والإصابات، عندما يكون العلاج بالأنسولين مطلوبًا؛ القصور الكبدي، اختلال وظائف الكبد؛ إدمان الكحول المزمن، التسمم الكحولي الحاد؛ الحمل، فترة الرضاعة؛ الحماض اللبني (بما في ذلك التاريخ المرضي)؛ الاستخدام لمدة لا تقل عن 48 ساعة قبل وحتى 48 ساعة بعد إجراء فحوصات النظائر المشعة أو الأشعة السينية باستخدام عامل تباين يحتوي على اليود؛ اتباع حمية منخفضة السعرات (أقل من 1000 سعرة حرارية/يوم)؛ الأطفال والمراهقون دون سن 18 عامًا؛
فرط الحساسية لسيتاغليبتين، أو الميتفورمين، أو أي من مكونات الدواء. والتاريخ المرضي)؛ الاستخدام لمدة لا تقل عن 48 ساعة قبل وحتى 48 ساعة بعد إجراء فحوصات النظائر المشعة أو الأشعة السينية باستخدام عامل تباين يحتوي على اليود؛ اتباع حمية منخفضة السعرات (أقل من 1000 سعرة حرارية/يوم)؛ الأطفال والمراهقون دون سن 18 عامًا؛ فرط الحساسية لسيتاغليبتين، أو الميتفورمين، أو أي من مكونات الدواء. والتاريخ المرضي)؛ الاستخدام لمدة لا تقل عن 48 ساعة قبل وحتى 48 ساعة بعد إجراء فحوصات النظائر المشعة أو الأشعة السينية باستخدام عامل تباين يحتوي على اليود؛ اتباع حمية منخفضة السعرات (أقل من 1000 سعرة حرارية/يوم)؛ الأطفال والمراهقون دون سن 18 عامًا؛ فرط الحساسية لسيتاغليبتين، أو الميتفورمين، أو أي من مكونات الدواء.
احتياطات الاستعمال
يُطرح الميتفورمين وسيتاغليبتين بشكل رئيسي عن طريق الكلى. يزداد خطر تراكم الميتفورمين وتطور الحماض اللبني بما يتناسب مع درجة اختلال وظائف الكلى، لذا لا ينبغي وصف الدواء للمرضى الذين يتجاوز تركيز كرياتينين المصل لديهم الحد الأعلى الطبيعي المرتبط بالعمر. لدى المرضى المسنين، ونظرًا للانخفاض المرتبط بالعمر في وظائف الكلى، ينبغي استخدام
الحد الأدنى من الجرعة لتحقيق ضبط كافٍ لسكر الدم. لدى المرضى المسنين، وخاصة من هم في سن 80 عامًا فأكثر، تُجرى مراقبة منتظمة لوظائف الكلى. قبل بدء العلاج بالدواء، وكذلك مرة واحدة على الأقل سنويًا بعد بدء العلاج، ينبغي التأكد من سلامة وظائف الكلى باستخدام الفحوصات المناسبة. لدى المرضى المعرضين لخطر تطور اختلال وظائف الكلى، ينبغي إجراء مراقبة أكثر تكرارًا لوظائف الكلى.
الآثار الجانبية
- صداع،
- دوخة؛
- نقص سكر الدم؛
- إمساك؛
- التهابات الجهاز التنفسي العلوي والتهاب البلعوم الأنفي؛
- التهاب المفاصل العظمي وألم الأطراف؛
- زيادة طفيفة في عدد كريات الدم البيضاء بسبب زيادة عدد العدلات (لا تُعد ذات دلالة إكلينيكية).
طريقة الحفظ
يُحفظ في درجة حرارة لا تزيد عن 30 درجة مئوية، في مكان جاف.
العبوة
تحتوي العلبة الكرتونية على 14 أو 28 أو 56 قرصًا.