Seloken ZOC 100 mg 28 tablets
التركيب
سكسينات الميتوبرولول (Metoprolol Succinate) 95 مجم
المكونات غير الفعالة: ثاني أكسيد السيليكون، مركبات السليلوز، ستياريل فومارات الصوديوم، جلايكول البولي إيثيلين، ثاني أكسيد التيتانيوم، البارافين.
الخواص
الميتوبرولول هو حاصر لمستقبلات بيتا الأدرينالية من النوع الانتقائي بيتا1 (القلبي الانتقائي). إلا أن هذا التأثير التفضيلي ليس مطلقًا، إذ يثبط الميتوبرولول أيضًا، عند تركيزات بلازمية أعلى، مستقبلات بيتا2 الموجودة أساسًا في عضلات الشعب الهوائية والأوعية الدموية. لا يمتلك الميتوبرولول نشاطًا وِدّيًا ذاتيًا (intrinsic sympathomimetic activity)، ولا يظهر نشاط تثبيت الغشاء إلا عند تركيزات بلازمية أعلى بكثير من التركيزات اللازمة لحصار مستقبلات بيتا. وتشير التجارب على الحيوانات والبشر إلى أن الميتوبرولول يبطئ معدل ضربات العقدة الجيبية ويقلل من التوصيل عبر العقدة الأذينية البطينية (AV).
دواعي الاستعمال
ارتفاع ضغط الدم
يُستخدم قرص سكسينات الميتوبرولول ذو التحرر المطول لعلاج ارتفاع ضغط الدم. ويمكن استخدامه بمفرده أو بالاشتراك مع أدوية أخرى خافضة لضغط الدم.
الذبحة الصدرية
تُستخدم أقراص سكسينات الميتوبرولول ذات التحرر المطول في العلاج طويل الأمد للذبحة الصدرية.
قصور القلب
يُستخدم قرص سكسينات الميتوبرولول ذو التحرر المطول لعلاج قصور القلب المستقر ذي الأعراض (الدرجة II أو III حسب تصنيف NYHA) الناتج عن أسباب إقفارية أو ارتفاع ضغط الدم أو اعتلال عضلة القلب.
الجرعة وطريقة الاستعمال
أقراص سكسينات الميتوبرولول ذات التحرر المطول مخصصة للتناول مرة واحدة يوميًا. عند علاج ارتفاع ضغط الدم والذبحة الصدرية، وعند التحويل من الميتوبرولول ذي التحرر الفوري إلى قرص سكسينات الميتوبرولول ذي التحرر المطول، يجب استخدام نفس إجمالي الجرعة اليومية من قرص سكسينات الميتوبرولول ذي التحرر المطول. ويجب تخصيص جرعات أقراص سكسينات الميتوبرولول ذات التحرر المطول بشكل فردي، وقد يلزم ضبط الجرعة تدريجيًا لدى بعض المرضى.
أقراص سكسينات الميتوبرولول ذات التحرر المطول مشقوقة (قابلة للتقسيم)؛ إلا أنه يجب ابتلاع القرص كاملاً أو نصفه دون مضغه أو سحقه.
ارتفاع ضغط الدم
الجرعة البدئية المعتادة هي 25 إلى 100 مجم يوميًا كجرعة واحدة، سواء استُخدمت بمفردها أو أُضيفت إلى مدر للبول. ويمكن زيادة الجرعة على فترات أسبوعية (أو أطول) حتى تحقيق الخفض الأمثل لضغط الدم. وبشكل عام، يظهر التأثير الأقصى لأي مستوى جرعة بعد أسبوع واحد من العلاج. ولم تُدرس الجرعات التي تتجاوز 400 مجم يوميًا.
الذبحة الصدرية
يجب تخصيص جرعة أقراص سكسينات الميتوبرولول ذات التحرر المطول بشكل فردي. الجرعة البدئية المعتادة هي 100 مجم يوميًا كجرعة واحدة. ويمكن زيادة الجرعة تدريجيًا على فترات أسبوعية حتى الوصول إلى الاستجابة السريرية المثلى أو حدوث بطء ملحوظ في معدل ضربات القلب. ولم تُدرس الجرعات التي تتجاوز 400 مجم يوميًا. وفي حال إيقاف العلاج، يجب تخفيض الجرعة تدريجيًا على مدى فترة 1-2 أسبوع.
قصور القلب
يجب تخصيص الجرعة بشكل فردي ومراقبتها عن كثب أثناء زيادتها التدريجية. وقبل البدء بقرص سكسينات الميتوبرولول ذي التحرر المطول، يجب تثبيت جرعات مدرات البول، ومثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين (ACE)، والديجيتاليس (إن استُخدم). والجرعة البدئية الموصى بها من قرص سكسينات الميتوبرولول ذي التحرر المطول هي 25 مجم مرة واحدة يوميًا لمدة أسبوعين لدى مرضى قصور القلب من الدرجة II حسب تصنيف NYHA، و12.5 مجم مرة واحدة يوميًا لدى المرضى ذوي قصور القلب الأشد. ثم تُضاعف الجرعة كل أسبوعين حتى أعلى مستوى جرعة يتحمله المريض أو حتى 200 مجم من قرص سكسينات الميتوبرولول ذي التحرر المطول. وفي حال حدوث تفاقم عابر لقصور القلب، يمكن علاجه بزيادة جرعات مدرات البول، وقد يلزم أيضًا خفض جرعة قرص سكسينات الميتوبرولول ذي التحرر المطول أو إيقافه مؤقتًا. ويجب عدم زيادة جرعة قرص سكسينات الميتوبرولول ذي التحرر المطول حتى تستقر أعراض تفاقم قصور القلب. ولا ينبغي أن تحول الصعوبة الأولية في ضبط الجرعة دون المحاولات اللاحقة لإدخال أقراص سكسينات الميتوبرولول ذات التحرر المطول. وإذا عانى مرضى قصور القلب من بطء نبض القلب المصحوب بأعراض، يجب تخفيض جرعة قرص سكسينات الميتوبرولول ذي التحرر المطول.
الآثار الجانبية
الجهاز العصبي المركزي: اكتئاب ذهني قابل للعكس قد يتطور إلى تخشب (catatonia)؛ ومتلازمة حادة قابلة للعكس تتميز بفقدان التوجه من حيث الزمان والمكان، وفقدان الذاكرة قصيرة المدى، وتقلب الحالة الانفعالية، وتشوش خفيف في الوعي، وانخفاض الأداء في الاختبارات النفسية العصبية.
القلب والأوعية الدموية: تفاقم الإحصار الأذيني البطيني (AV block)
أمراض الدم: ندرة المحببات (Agranulocytosis)، الفرفرية غير المصحوبة بنقص الصفيحات، الفرفرية المصحوبة بنقص الصفيحات.
تفاعلات فرط الحساسية: حمى مصحوبة بألم والتهاب الحلق، تشنج الحنجرة، وضيق التنفس.
أخرى: الدوخة/الدوار، بطء ضربات القلب
موانع الاستخدام
يُمنع استخدام قرص سكسينات الميتوبرولول ذي التحرر المطول في حالات بطء القلب الشديد، والإحصار القلبي الأعلى من الدرجة الأولى، والصدمة القلبية، وقصور القلب غير المعوَّض، ومتلازمة العقدة الجيبية المريضة (ما لم يكن لدى المريض جهاز تنظيم ضربات قلب دائم)، ولدى المرضى الذين لديهم فرط حساسية تجاه أي من مكونات هذا المنتج.
التحذيرات والاحتياطات
عام
يجب استخدام أقراص سكسينات الميتوبرولول ذات التحرر المطول بحذر لدى المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكبد. ولدى مرضى ورم القواتم الكظرية (pheochromocytoma)، يجب البدء بحاصر ألفا قبل استخدام أي حاصر لمستقبلات بيتا.
قد يحدث تفاقم في قصور القلب أثناء الزيادة التدريجية لجرعة أقراص سكسينات الميتوبرولول ذات التحرر المطول. وفي حال ظهور مثل هذه الأعراض، يجب زيادة مدرات البول وعدم زيادة جرعة أقراص سكسينات الميتوبرولول ذات التحرر المطول حتى تستقر الحالة السريرية. وقد يلزم خفض جرعة قرص سكسينات الميتوبرولول ذي التحرر المطول أو إيقافه مؤقتًا. ولا تمنع مثل هذه الحالات من إعادة محاولة ضبط جرعة أقراص سكسينات الميتوبرولول ذات التحرر المطول بنجاح لاحقًا.
يجب نصح المرضى بتناول أقراص سكسينات الميتوبرولول ذات التحرر المطول بانتظام واستمرارية حسب التوجيهات، ويفضل مع الوجبات أو مباشرة بعدها. وفي حال نسيان جرعة، يجب على المريض تناول الجرعة التالية المقررة فقط (دون مضاعفتها). ولا ينبغي للمرضى إيقاف أو التوقف عن تناول أقراص سكسينات الميتوبرولول ذات التحرر المطول دون استشارة الطبيب.
يجب نصح المرضى بـ: (1) تجنب قيادة السيارات وتشغيل الآلات أو القيام بمهام أخرى تتطلب اليقظة حتى تُعرف استجابة المريض للعلاج بأقراص سكسينات الميتوبرولول ذات التحرر المطول؛ (2) التواصل مع الطبيب في حال حدوث أي صعوبة في التنفس؛ (3) إخبار الطبيب أو طبيب الأسنان قبل الخضوع لأي نوع من الجراحة بأنه يتناول أقراص سكسينات الميتوبرولول ذات التحرر المطول.
يجب نصح مرضى قصور القلب باستشارة طبيبهم في حال ظهور علامات أو أعراض تفاقم قصور القلب مثل زيادة الوزن أو ازدياد ضيق التنفس.
يجب توخي الحذر عند إعطاء أقراص سكسينات الميتوبرولول ذات التحرر المطول للمرأة المرضعة أو الحامل.
التخزين
يُحفظ في درجة حرارة لا تتجاوز 25 درجة مئوية
العبوة
تحتوي العلبة الكرتونية على شريطين (2 بليستر) بواقع 14 قرصًا لكل شريط، بالإضافة إلى نشرة إرشادية ورقية.