Antopral 40 mg 14 tablets
الاسم التجاري
Antopral
Antopral
التركيب
يحتوي كل قرص على: 40 ملغ من البانتوبرازول (pantoprazole)
المكونات المساعدة
ستيارات الكالسيوم، السليلوز الدقيق التبلور، كروسبوفيدون (crospovidone)، هيبرولوز (hyprolose)، كربونات الصوديوم، سيليكون لا مائي، كولوديون لا مائي.
الخصائص
يتميز الدواء بنشاط مضاد للبكتيريا الملوية البوابية (Helicobacter pylori) ويساهم في إظهار التأثير المضاد لهذه البكتيريا عند استخدامه مع أدوية أخرى. الحد الأدنى للتركيز المثبط (MIC) هو 128 ملغ/لتر. يبدأ التأثير العلاجي بسرعة بعد الجرعة الواحدة ويستمر لمدة 24 ساعة. يوفر الدواء انخفاضاً سريعاً في الأعراض والتئاماً لقرحة الاثني عشر. عند تناول جرعة 40 ملغ، تستمر قيم الرقم الهيدروجيني (pH) أعلى من 3 لأكثر من 19 ساعة. بعد أسبوعين من العلاج (بجرعة يومية)، يُلاحظ التئام كامل لقرحة الاثني عشر لدى 89% من المرضى. بعد 4 أسابيع من العلاج (40 ملغ)، يحدث التئام كامل لقرحة المعدة لدى 88% من المرضى. تبلغ نسبة تكرار القرحة الهضمية بعد العلاج 55%. خلال 4 أسابيع من العلاج بجرعة 40 ملغ/يوم يتحقق هدوء كامل لدى 82% من مرضى داء الجزر المعدي المريئي من الدرجة II-III (وفقاً لتصنيف Savary–Miller)، وبعد 8 أسابيع يرتفع إلى 92%. يتحقق الهدوء التنظيري الكامل لدى 57% من الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 6 و13 عاماً والمصابين بداء الجزر المعدي المريئي من الدرجة Ic/II (وفقاً لتصنيف Vandeplas) بعد 4 أسابيع من العلاج بجرعة 20 ملغ/يوم. خلال 4-8 أسابيع من العلاج، يرتفع مستوى الغاسترين في البلازما بمقدار 1.5 مرة. أدى العلاج الوقائي (80-40 ملغ يومياً لأكثر من 3 سنوات) لدى مرضى القرحة الهضمية إلى زيادة طفيفة في عدد الخلايا الشبيهة بالخلايا المعوية القرومافينية (ECL).
تشير الدراسات التجريبية المتعلقة بالتسرطن إلى أن الاستخدام طويل الأمد للبانتوبرازول يرتبط بزيادة خطر تضخم خلايا ECL وظهور الأورام السرطاوية المعدية (gastric carcinoid) والورم الغدي والسرطاني الكبدي، وكذلك العمليات الورمية في الغدة الدرقية.
دواعي الاستعمال
قرحة الاثني عشر أو المعدة الهضمية في المرحلة الحادة، بما في ذلك القرحة المرتبطة بتناول مضادات الالتهاب غير الستيرويدية (NSAIDs)، أو المقاومة للعلاج بحاصرات مستقبلات الهيستامين H2؛ داء الجزر المعدي المريئي (بدرجاته المتوسطة إلى الشديدة)؛ متلازمة زولينجر-إليسون؛ العلاج الاستئصالي المركب المضاد للملوية البوابية لدى مرضى القرحة الهضمية بهدف تقليل معدل تكرار الانتكاس.
طريقة الاستعمال
عن طريق الفم، قبل الوجبات (عادة قبل الإفطار)، مع كمية كافية من الماء. يجب ابتلاع الأقراص كاملة دون مضغ.
البالغون والمراهقون فوق سن 12 عاماً: علاج داء الجزر المعدي المريئي والتهاب المريء الجزري:
قرص واحد من البانتوبرازول يومياً. في بعض الحالات، يمكن زيادة الجرعة إلى قرصين من البانتوبرازول يومياً. عادةً ما يستغرق التئام التهاب المريء الجزري 4 أسابيع. وإذا لزم الأمر، تُمدد مدة العلاج إلى 8 أسابيع.
البالغون
استئصال الملوية البوابية (Helicobacter pylori) (ضمن علاج مركب):
لدى المرضى الإيجابيين للملوية البوابية والمصابين بقرحة المعدة والاثني عشر، ينبغي تحقيق استئصال الجرثومة باستخدام علاج مركب.
ينبغي الرجوع إلى الإرشادات الرسمية المحلية (مثل الإرشادات الوطنية) بخصوص مقاومة البكتيريا والوصف والاستخدام المناسبين للعوامل المضادة للبكتيريا. واعتماداً على نمط المقاومة، يمكن التوصية بالتوليفات التالية:
قرص واحد من البانتوبرازول مرتين يومياً
1000 ملغ من الأموكسيسيلين مرتين يومياً
500 ملغ من الكلاريثروميسين مرتين يومياً
قرص واحد من البانتوبرازول مرتين يومياً
400-500 ملغ من الميترونيدازول (أو 500 ملغ من التينيدازول) مرتين يومياً
250-500 ملغ من الكلاريثروميسين مرتين يومياً
قرص واحد من البانتوبرازول مرتين يومياً
1000 ملغ من الأموكسيسيلين مرتين يومياً
400-500 ملغ من الميترونيدازول (أو 500 ملغ من التينيدازول) مرتين يومياً.
عند إجراء العلاج الاستئصالي، ينبغي تناول القرص الثاني من البانتوبرازول قبل ساعة واحدة من وجبة العشاء. يُجرى العلاج المركب عادةً لمدة 7 أيام ويمكن الاستمرار فيه لمدة 7 أيام إضافية بحيث تصل المدة الإجمالية إلى 14 يوماً. ولضمان التئام القرحة، يُشار بعد ذلك إلى مواصلة العلاج بالبانتوبرازول باستخدام الجرعات الموصى بها لقرحة الاثني عشر والمعدة.
إذا لم يكن العلاج المركب مُشاراً إليه (أي لدى المريض السلبي للملوية البوابية)، ينبغي اتباع أنظمة الجرعات التالية للعلاج الأحادي بالبانتوبرازول.
علاج قرحة المعدة
قرص واحد من البانتوبرازول يومياً. في بعض الحالات، يمكن زيادة الجرعة إلى قرصين يومياً. عادةً ما يستغرق التئام قرحة المعدة 4 أسابيع. وإذا لزم الأمر، تُمدد مدة العلاج إلى 8 أسابيع.
علاج قرحة الاثني عشر
قرص واحد من البانتوبرازول يومياً. في بعض الحالات، يمكن زيادة الجرعة إلى قرصين يومياً. عادةً ما يستغرق التئام قرحة الاثني عشر أسبوعين. وإذا لزم الأمر، تُمدد مدة العلاج إلى 4 أسابيع.
متلازمة زولينجر-إليسون وأمراض فرط الإفراز المرضية الأخرى
للعلاج طويل الأمد لمتلازمة زولينجر-إليسون وأمراض فرط الإفراز المرضية الأخرى، يبدأ العلاج بجرعة يومية قدرها 80 ملغ (قرصان بجرعة 40 ملغ من البانتوبرازول). وبعد ذلك، يمكن زيادة الجرعة أو تخفيضها حسب الحاجة، استرشاداً بمؤشرات إفراز الحمض المعدي. وعند تجاوز الجرعة اليومية 80 ملغ، يجب تقسيم الجرعة وتناولها مرتين يومياً. ويمكن زيادة الجرعة مؤقتاً إلى أكثر من 160 ملغ، ولكن فقط للمدة اللازمة لتثبيط إفراز حمض الهيدروكلوريك بشكل كافٍ. ومدة علاج متلازمة زولينجر-إليسون وأمراض فرط الإفراز المرضية الأخرى غير محددة ويمكن أن تُجرى وفقاً للحاجة السريرية.
الأطفال دون سن 12 عاماً
لا يُنصح باستخدام البانتوبرازول لدى الأطفال دون سن 12 عاماً نظراً لمحدودية بيانات السلامة والفعالية في هذه الفئة العمرية.
فئات خاصة من المرضى
المرضى الذين يعانون من قصور في وظائف الكبد
لدى المرضى الذين يعانون من قصور كبدي شديد، لا ينبغي تجاوز جرعة يومية قدرها 20 ملغ من البانتوبرازول (وينبغي استخدام أدوية أخرى بجرعة 20 ملغ). أثناء العلاج بالبانتوبرازول، من الضروري مراقبة مستوى إنزيمات الكبد في بلازما الدم لدى هؤلاء المرضى. وفي حال ارتفاع نشاط إنزيمات الكبد، يجب إيقاف تناول البانتوبرازول. ولا ينبغي استخدام البانتوبرازول ضمن العلاج المركب لاستئصال الملوية البوابية لدى المرضى الذين يعانون من قصور كبدي متوسط أو شديد، نظراً لعدم توفر بيانات حالياً حول فعالية وسلامة استخدام البانتوبرازول ضمن علاج مركب لدى هؤلاء المرضى.
المرضى الذين يعانون من قصور في وظائف الكلى
لا يلزم تعديل الجرعة لدى المرضى الذين يعانون من قصور كلوي. ولا ينبغي استخدام الدواء ضمن العلاج المركب لاستئصال الملوية البوابية لدى المرضى الذين يعانون من قصور كلوي، نظراً لعدم توفر بيانات حالياً حول فعالية وسلامة البانتوبرازول ضمن علاج مركب لدى هؤلاء المرضى.
كبار السن
لا يلزم تعديل الجرعة.
موانع الاستعمال
فرط الحساسية تجاه البانتوبرازول أو مشتقات البنزيميدازول أو أي من مكونات الدواء الأخرى. الاستخدام المتزامن مع أتازانافير (atazanavir). ونظراً لعدم كفاية البيانات، لا يُنصح باستخدام البانتوبرازول لعلاج الأطفال دون سن 12 عاماً.
يُستخدم بحذر في الحالات التالية
الحمل، الرضاعة، قصور الكبد.
احتياطات الاستعمال
الأورام الخبيثة في المعدة
في حال وجود أي عرض تحذيري (مثل فقدان الوزن الملحوظ، القيء المتكرر، عسر البلع، تقيؤ الدم، فقر الدم، البراز الأسود [الميلينا])، وفي حال وجود قرحة معدية مؤكدة أو مشتبه بها، ينبغي استبعاد وجود ورم خبيث، إذ إن العلاج بالبانتوبرازول قد يخفف الأعراض ويؤخر التشخيص المرحلي للورم.
ينبغي النظر في الحاجة إلى إجراء فحوصات إضافية إذا استمرت الأعراض رغم تلقي علاج كافٍ.
الاستخدام المصاحب لمثبطات بروتياز فيروس نقص المناعة البشرية
لا يُنصح بالاستخدام المشترك للبانتوبرازول مع مثبطات بروتياز فيروس نقص المناعة البشرية (HIV) التي يعتمد امتصاصها على درجة حموضة المعدة، مثل أتازانافير، نظراً للانخفاض الكبير في توافرها الحيوي الناتج عن ذلك.
التأثير على امتصاص فيتامين B12
لدى المرضى المصابين بمتلازمة زولينجر-إليسون وغيرها من حالات فرط الإفراز المرضية التي تتطلب علاجاً طويل الأمد، يمكن للبانتوبرازول، شأنه شأن جميع الأدوية المضادة للإفراز، أن يقلل من امتصاص فيتامين B12 (سيانوكوبالامين) نتيجة نقص أو انعدام حموضة المعدة. وينبغي أخذ ذلك بعين الاعتبار لدى المرضى الذين لديهم مخزون منخفض من هذا الفيتامين أو لدى من لديهم عوامل خطر تقلل من امتصاصه أثناء العلاج المطول، أو في حال وجود أعراض سريرية مناسبة لذلك.
العلاج طويل الأمد
عند إجراء علاج طويل الأمد، خاصةً إذا تجاوز مدة عام واحد، ينبغي متابعة المرضى بانتظام.
العدوى البكتيرية في الجهاز الهضمي
قد يؤدي العلاج بالبانتوبرازول إلى زيادة طفيفة في خطر الإصابة بعدوى الجهاز الهضمي الناتجة عن بكتيريا مثل السالمونيلا (Salmonella) والعطيفة (Campylobacter) أو المطثية العسيرة (C. difficile).
نقص مغنيزيوم الدم
تم الإبلاغ عن حالات نقص شديد في مغنيزيوم الدم لدى مرضى عولجوا بمثبطات مضخة البروتون لمدة لا تقل عن ثلاثة أشهر (وفي معظم الحالات خلال عام واحد). وقد تحدث مظاهر خطيرة لنقص مغنيزيوم الدم، مثل التعب والتكزز والهذيان والنوبات التشنجية والدوخة واضطرابات النظم البطينية، لكنها قد تبدأ بشكل خفي وقد لا يُلاحظها المريض. وفي معظم المرضى، توقف نقص مغنيزيوم الدم بعد إعطاء المغنيزيوم مع إيقاف مثبطات مضخة البروتون.
بالنسبة للمرضى الذين يُتوقع خضوعهم لعلاج طويل الأمد أو الذين يتناولون مثبطات مضخة البروتون مع الديجوكسين (digoxin) أو أدوية قد تسبب نقص مغنيزيوم الدم (مثل مدرات البول)، ينبغي لمقدمي الرعاية الصحية النظر في قياس مستوى المغنيزيوم في الدم قبل بدء العلاج وبشكل دوري أثناءه.
الآثار الجانبية
قد تظهر آثار جانبية للدواء لدى نحو 5% من المرضى.
الآثار الجانبية الأكثر شيوعاً هي الإسهال والصداع، وتحدث لدى نحو 1% من المرضى.
وقد تم الإبلاغ عن الآثار الجانبية غير المرغوبة التالية للبانتوبرازول:
من جهة تكوين الدم
نادراً – ندرة المحببات (agranulocytosis). ونادراً جداً – نقص الصفيحات، نقص الكريات البيضاء، قلة الكريات الشاملة (pancytopenia).
من جهة الجهاز العصبي وأعضاء الحس
غير شائع – الصداع، الدوخة، اضطراب النوم. نادراً – اضطراب حدة الإبصار، الاكتئاب (وتفاقمه). ونادراً جداً – فقدان التوجه، تنمل (paresthesia). التكرار غير معروف – الهلوسة، التشوش الذهني (خاصة لدى المرضى المستعدين لذلك، وكذلك تفاقم هذه الأعراض إن كانت موجودة مسبقاً).
من جهة الجهاز الهضمي
شائع – سلائل معدية (حميدة). غير شائع – إسهال، غثيان/قيء، انتفاخ وغازات، إمساك، جفاف الفم، ألم وعدم راحة في البطن.
من جهة الكلى والمسالك البولية
التكرار غير معروف – التهاب الكلية الخلالي (مع احتمال تطوره إلى فشل كلوي).
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلدية
غير شائع – طفح جلدي، حكة. نادراً – شرى (urticaria)، وذمة كوينك (وذمة وعائية عصبية). التكرار غير معروف: متلازمة ستيفنز-جونسون، متلازمة ليل (Lyell)، حمامى متعددة الأشكال، فرط الحساسية للضوء، الذئبة الحمامية الجلدية تحت الحادة.
اضطرابات الجهاز العضلي الهيكلي والنسيج الضام
نادراً – ألم مفصلي، ألم عضلي.
من جهة الاستقلاب واستقلاب الماء والكهارل
نادراً – فرط شحميات الدم وارتفاع مستويات الدهون (الدهون الثلاثية، الكوليسترول)، تغيرات في وزن الجسم. التكرار غير معروف – نقص صوديوم الدم، نقص مغنيزيوم الدم، نقص كالسيوم الدم، نقص بوتاسيوم الدم.
من جهة الجهاز المناعي
نادراً – فرط الحساسية (بما في ذلك التفاعلات التأقية والصدمة التأقية).
من جهة الكبد والقنوات الصفراوية
غير شائع – ارتفاع مستوى إنزيمات الكبد (الترانساميناز، غاما-GT). نادراً – ارتفاع مستوى البيليروبين. التكرار غير معروف – تلف الخلايا الكبدية، اليرقان، القصور الكبدي الخلوي.
من جهة الأعضاء التناسلية والثدي
نادراً – تضخم الثدي عند الذكور (gynecomastia).
أخرى
غير شائع – الوهن، خلل المزاج (dysphoria)، التعب. نادراً – ارتفاع درجة حرارة الجسم، الوذمة الطرفية.
التخزين
يُحفظ بعيداً عن متناول الأطفال في درجة حرارة لا تتجاوز 24 درجة مئوية.
العبوة
يحتوي الصندوق الكرتوني على شريط أو شريطين (بليستر) يحتوي كل منهما على 7 أقراص.