Netlook 40 mg 20 capsules
التركيب
إيزوتريتينوين 40 مغ
مكونات مساعدة: شمع العسل الأصفر، زيت فول الصويا المهدرج، زيت فول الصويا المهدرج جزئياً، زيت فول الصويا المكرر؛
غلاف الكبسولة: الجيلاتين، الغليسرول، مادة Karion الجافة، المانيتول، النشا المحلل المهدرج، ثاني أكسيد التيتانيوم.
الخصائص
التأثير الدوائي: مضاد للالتهاب، مضاد لزيادة إفراز الزهم، حامٍ للجلد، شبيه بفيتامين أ، مضاد لحب الشباب.
يعمل الدواء على تطبيع التمايز النهائي للخلايا، ويثبط تكاثر ظهارة قنوات الغدد الدهنية وتكوّن الرواسب الخلوية (الديتريتوس)، ويسهل إخراجها. كما يقلل من إنتاج الزهم ويسهل إفراز الدهن الجلدي.
عند تناوله عن طريق الفم، يكون الامتصاص متغيراً، والتوافر الحيوي منخفضاً ومتغيراً؛ ويزيد تناوله مع الطعام من التوافر الحيوي بمقدار الضعف. يبلغ الزمن اللازم للوصول إلى أقصى تركيز في البلازما (Tmax) من 2 إلى 4 ساعات. ترتبط نسبة 99.9% من الدواء ببروتينات بلازما الدم (الألبومين بشكل رئيسي). يتم استقلاب الدواء لتكوين ثلاثة مستقلبات نشطة بيولوجياً رئيسية هي: 4-oxo-isotretinoin (المستقلب الرئيسي)، وtretinoin، وo4-oxo-retinoin، بالإضافة إلى مستقلبات أخرى أقل أهمية من ضمنها الغلوكورونيدات. ونظراً لأن isotretinoin وtretinoin يتحولان إلى بعضهما البعض بشكل عكسي داخل الجسم، فإن استقلاب tretinoin يرتبط باستقلاب isotretinoin. يخضع 20-30% من جرعة isotretinoin للاستقلاب عن طريق التآصل (الأيزومرة). قد تلعب الدورة الكبدية المعوية دوراً هاماً في الحرائك الدوائية لـ isotretinoin لدى الإنسان. أظهرت الدراسات المخبرية (في المختبر) أن الإنزيمات المتماثلة CYP2C8 وCYP2C9 تشارك في استقلاب isotretinoin، بينما يشارك كل من CYP3A4 وCYP2B6 من السيتوكروم P450. يبلغ نصف عمر isotretinoin (T1/2) نحو 19 ساعة، ونصف عمر 4-oxo-isotretinoin نحو 29 ساعة. يُطرح الدواء عن طريق الكلى والصفراء بكميات متقاربة تقريباً.
دواعي الاستعمال
للاستخدام عن طريق الفم: الأشكال الشديدة من حب الشباب (العقدي الكيسي، المُجمّع، وحب الشباب المعرّض لخطر التندب)؛ حب الشباب غير المستجيب لأنواع العلاج الأخرى.
طريقة الاستعمال والجرعة
يحدد الطبيب النظام الأمثل للجرعات بعد إجراء الفحص اللازم.
يُؤخذ الدواء عن طريق الفم مع الطعام، وتكون الجرعة الابتدائية 0.5 mg / kg يومياً، تُقسم إلى جزأين، ويستمر تناوله لمدة 16 إلى 24 أسبوعاً. عادة ما يتناول المرضى جرعة تتراوح بين 0.5-10 mg / kg / يوم.
في حالة إصابة الجذع أو المسار الشديد للمرض – 2 mg / kg يومياً. في حالات القصور الكلوي المزمن الشديد، يجب تخفيض الجرعة الابتدائية إلى 10 mg يومياً.
تُعدّل الجرعة حسب شدة التفاعلات الضارة و/أو الاستجابة للعلاج. إذا انخفض عدد الطفح الجلدي بنسبة 70% أو أكثر خلال 16-24 أسبوعاً، يُوقف العلاج. تُجرى دورة علاج متكررة عند تأكيد استمرار أو تكرار المرض، على أن يكون الفاصل الزمني بينهما شهرين على الأقل.
موانع الاستخدام
فرط الحساسية، وللاستخدام عن طريق الفم
الحمل، المؤكد أو المخطط له (لاحتمال حدوث تأثيرات مسخية وسامة للجنين)، فترة الرضاعة الطبيعية، القصور الكبدي، فرط فيتامين أ، فرط شحميات الدم الشديد، العلاج المتزامن بالتتراسيكلينات.
الاحتياطات
أثناء العلاج، يجب مراقبة مستويات الدهون والجلوكوز ووظائف الكبد. يُنصح مرضى السكري بإجراء مراقبة أكثر تكراراً لمستوى الجلوكوز في الدم.
يجب على النساء في سن الإنجاب استخدام وسائل موثوقة لمنع الحمل قبل بدء العلاج بأربعة أسابيع، وأثناءه، ولمدة شهر واحد بعد انتهائه. في حال حدوث حمل، يجب إنهاؤه لأسباب طبية.
في حالة التهاب القولون، ضعف الرؤية وأعراض الورم الكاذب في الدماغ، يُوقف العلاج. عند الاشتباه بوجود ورم كاذب في الدماغ، يُجرى فحص عصبي.
لا يجوز وصف isotretinoin للمرضى الذين يتناولون أدوية أخرى من مجموعة الريتينويدات (لتجنب فرط فيتامين أ).
يجب تجنب التعرض المفرط لأشعة الشمس، بما في ذلك العلاج بالأشعة فوق البنفسجية. قد يحدث انخفاض في تحمل العدسات اللاصقة أثناء العلاج بـ isotretinoin. يجب على المرضى الذين يرتدون عدسات لاصقة ارتداء النظارات في حال ظهور أعراض جانبية على العين.
الآثار الجانبية
من الجهاز العصبي وأعضاء الحس: تعب مفرط، صداع، زيادة الضغط داخل الجمجمة (ورم كاذب في الدماغ: صداع، غثيان، قيء، ضعف الرؤية، تورم العصب البصري)، نوبات تشنجية، جفاف العين، حالات معزولة من ضعف الرؤية، رهاب الضوء، اضطراب التكيف مع الظلام (انخفاض حدة الرؤية الليلية)؛
من الجهاز الهضمي: جفاف الغشاء المخاطي الفموي، نزيف اللثة، التهاب اللثة، غثيان، إسهال، مرض الأمعاء الالتهابي (التهاب القولون، التهاب اللفائفي)، نزيف، التهاب البنكرياس؛
من جهاز تكوين الدم: فقر الدم، انخفاض الهيماتوكريت، نقص الكريات البيضاء، نقص العدلات، زيادة أو نقصان عدد الصفائح الدموية، تسارع معدل ترسيب الدم (ESR)؛
من الجهاز التنفسي: نادراً – تشنج قصبي (أكثر شيوعاً لدى المرضى الذين لديهم تاريخ مرضي بالربو القصبي)؛
من الجهاز العضلي الهيكلي: ألم عضلي مصحوب أو غير مصحوب بارتفاع مستوى إنزيم CPK في المصل، ألم مفصلي، فرط تعظّم، التهاب المفاصل، تكلّس الأربطة والأوتار، التهاب الأوتار؛
طريقة الحفظ
عند درجة حرارة لا تتجاوز 30 درجة. في مكان جاف.
العبوة
يحتوي الصندوق الكرتوني على 1 أو 2 أو 3 أو 10 شرائط (بليستر)، كل شريط يحتوي على 10 كبسولات.