Goutifade 40 mg 20 tablets
Global napi pharmaceuticals
Global napi pharmaceuticals
الاسم التجاري
Goutifade
التركيب
يحتوي كل قرص على
Febuxostat 40 mg
المكونات المساعدة: لاكتوز أحادي الهيدرات، هيبروللوز، سليلوز دقيق التبلور (Avicel PH 101)، سليلوز دقيق التبلور (Avicel PH 102)، كروسكارميلوز الصوديوم، ستيرات المغنيسيوم، ثاني أكسيد السيليكون الغرواني المائي.
الخصائص
مثبط انتقائي غير بيوريني لإنزيم أوكسيديز الزانثين، من مشتقات 2-أريل ثيازول. يقوم إنزيم أوكسيديز الزانثين بتحفيز مرحلتين من عملية استقلاب البيورين: أكسدة الهيبوزانثين إلى زانثين، ثم أكسدة الزانثين إلى حمض اليوريك. ونتيجة للتثبيط الانتقائي الذي يحدثه فيبوكسوستات لإنزيم أوكسيديز الزانثين (بشكليه المؤكسد والمختزل)، ينخفض تركيز حمض اليوريك في مصل الدم. ثابت التثبيط في المختبر (in vitro) أقل من 1 نانومول. وعند التركيزات العلاجية، لا يُثبّط فيبوكسوستات الإنزيمات الأخرى المشاركة في استقلاب البيورينات أو البيريميدينات، مثل غوانين ديامينيز، أو هيبوزانثين غوانين فوسفوريبوزيل ترانسفيراز، أو أوروتات فوسفوريبوزيل ترانسفيراز، أو أوروتيدين أحادي الفوسفات ديكاربوكسيلاز، أو بيورين نوكليوزيداز.
يؤدي استخدام فيبوكسوستات إلى خفض أكثر فعالية لتركيز حمض اليوريك والحفاظ على مستواه في مصل الدم مقارنة بالألوبيورينول. ولم تُلاحظ فروق ذات دلالة إكلينيكية في درجة انخفاض تركيز حمض اليوريك في مصل الدم مقارنة بالمتطوعين الأصحاء (بلغت نسبة الانخفاض في تركيز حمض اليوريك لدى مجموعة المرضى ذوي وظائف الكلى الطبيعية 58%، بينما بلغت لدى مجموعة القصور الكلوي الشديد 55%). وعند استخدام فيبوكسوستات للوقاية من متلازمة تحلل الورم وعلاجها، لوحظ انخفاض أكثر كثافة وسرعة في تركيز حمض اليوريك في مصل الدم مقارنة بالألوبيورينول.
لم تُلاحظ فروق ذات دلالة إكلينيكية في درجة انخفاض تركيز حمض اليوريك في مصل الدم مقارنة بالمتطوعين الأصحاء (بلغت نسبة الانخفاض في تركيز حمض اليوريك لدى مجموعة المرضى ذوي وظائف الكلى الطبيعية 58%، بينما بلغت لدى مجموعة القصور الكلوي الشديد 55%). وعند استخدام فيبوكسوستات للوقاية من متلازمة تحلل الورم وعلاجها، لوحظ انخفاض أكثر كثافة وسرعة في تركيز حمض اليوريك في مصل الدم مقارنة بالألوبيورينول.
لم تُلاحظ فروق ذات دلالة إكلينيكية في درجة انخفاض تركيز حمض اليوريك في مصل الدم مقارنة بالمتطوعين الأصحاء (بلغت نسبة الانخفاض في تركيز حمض اليوريك لدى مجموعة المرضى ذوي وظائف الكلى الطبيعية 58%، بينما بلغت لدى مجموعة القصور الكلوي الشديد 55%). وعند استخدام فيبوكسوستات للوقاية من متلازمة تحلل الورم وعلاجها، لوحظ انخفاض أكثر كثافة وسرعة في تركيز حمض اليوريك في مصل الدم مقارنة بالألوبيورينول.
دواعي الاستعمال
علاج فرط حمض اليوريك المزمن في الحالات المصحوبة بترسب بلورات اليورات (في وجود توفس نقرسي و/أو التهاب مفاصل نقرسي، بما في ذلك وجود تاريخ مرضي لذلك).
علاج والوقاية من فرط حمض اليوريك لدى المرضى البالغين أثناء العلاج الكيميائي السام للخلايا للأورام الدموية الخبيثة، مع وجود خطر متوسط إلى مرتفع للإصابة بمتلازمة تحلل الورم (فقط لجرعة 120 ملغ).
طريقة الاستخدام والجرعة
يحدد الطبيب النظام الأمثل للجرعة. يجب الالتزام الصارم بمطابقة الشكل الدوائي المستخدم من دواء معين لدواعي الاستعمال ونظام الجرعات. يُؤخذ عن طريق الفم. الجرعة هي 40 ملغ أو 80 ملغ مرة واحدة يوميًا. تُحدد مدة العلاج بشكل فردي، حسب دواعي الاستعمال. الهدف من العلاج هو خفض تركيز حمض اليوريك في مصل الدم والحفاظ عليه دون 6 ملغ/ديسيلتر (357 ميكرومول/لتر). يُؤخذ الدواء بغض النظر عن تناول الطعام.
موانع الاستخدام
الحمل، وفترة الرضاعة الطبيعية؛ الأطفال دون سن 18 عامًا؛ فرط الحساسية لفيبوكسوستات.
الاحتياطات
يُستخدم بحذر في الأمراض والحالات التالية: القصور الكلوي الشديد (تصفية الكرياتينين بالمل/دقيقة) (لم تُدرس الفعالية والسلامة بشكل كافٍ)؛ قصور الكبد؛ وجود تاريخ من التفاعلات التحسسية الشديدة (تفاعلات فرط الحساسية)؛ مرض القلب الإقفاري؛ قصور القلب الاحتقاني؛ أمراض الغدة الدرقية؛ الاستخدام المتزامن مع ميركابتوبورين/آزاثيوبرين (من الممكن أن يزيد تركيز هذه المواد في بلازما الدم ويزيد من حالاتها السمية)؛ بعد زراعة الأعضاء (الخبرة مع فيبوكسوستات محدودة)؛ متلازمة ليش-نيهان (الخبرة مع فيبوكسوستات محدودة).
يجب عدم البدء بتناول فيبوكسوستات إلا بعد زوال نوبة النقرس الحادة. قد يؤدي استخدام فيبوكسوستات إلى استثارة نوبة نقرس حادة بسبب تحرر اليورات من مستودعاتها في الأنسجة وما يتبع ذلك من ارتفاع في تركيز حمض اليوريك في مصل الدم. للوقاية من نوبات النقرس، يُنصح باستخدام مضادات الالتهاب غير الستيرويدية أو الكولشيسين بشكل متزامن لمدة لا تقل عن 6 أشهر.
يجب إبلاغ المرضى بالعلامات والأعراض المحتملة للتفاعلات التحسسية (تفاعلات فرط الحساسية)، ومراقبتهم عن كثب لرصد ظهور أعراض التفاعلات التحسسية/فرط الحساسية. في حال حدوث تفاعلات تحسسية/فرط حساسية شديدة، بما في ذلك متلازمة ستيفنز-جونسون، يجب إيقاف استخدام فيبوكسوستات فورًا (فالإيقاف المبكر يرتبط بتشخيص أفضل).
الآثار الجانبية
من جهة الجهاز العصبي: شائع – الصداع؛
من جهة الاستقلاب: شائع – نوبات النقرس؛ غير شائع – داء السكري، فرط شحميات الدم، انخفاض الشهية، زيادة الوزن، ارتفاع تركيز اليوريا في بلازما الدم؛
من جهة الجهاز الهضمي: شائع – الإسهال (أكثر شيوعًا مع الاستخدام المتزامن للكولشيسين)، الغثيان؛ غير شائع – ألم في البطن، انتفاخ؛
من جهة الكبد والقناة الصفراوية: شائع – خلل في وظائف الكبد (أكثر شيوعًا مع الاستخدام المتزامن للكولشيسين)؛
من جهة الجهاز التناسلي: غير شائع – ضعف الانتصاب.
تفاعلات عامة: شائع – الوذمة؛ غير شائع – زيادة التعب، ألم في الصدر، عدم راحة في منطقة الصدر.
طريقة التخزين
في درجة حرارة لا تتجاوز 30 درجة مئوية. في مكان جاف.
التعبئة
تحتوي العلبة الكرتونية على 2 أو 3 شرائط (بليستر) تحتوي كل منها على قرص واحد.