Novorapid 100 units/ml, 5 Syringe pens of 3 ml
Novo Nordisk
Novo Nordisk
التركيب
الأنسولين أسبارت - 100 وحدة (يعادل 3.5 مغ من الأنسولين أسبارت اللامائي)؛
المكونات غير الفعالة: الجليسرول؛ الفينول؛ الميتاكريزول؛ كلوريد الزنك؛ فوسفات الصوديوم ثنائي الهيدرات؛ كلوريد الصوديوم؛ هيدروكسيد الصوديوم؛ حمض الهيدروكلوريك؛ ماء للحقن.
الخواص
محلول للحقن الوريدي وتحت الجلد في قلم حقن (سيرنج بن).
المجموعة الدوائية
خافض لسكر الدم.
NovoRapid® FlexPen® هو نظير للأنسولين البشري سريع المفعول يُنتج بتقنية الحمض النووي المؤتلف (recombinant DNA) باستخدام سلالة الخميرة Saccharomyces cerevisiae، حيث يتم استبدال الحمض الأميني برولين في الموضع B28 بحمض الأسبارتيك. يتفاعل الدواء مع مستقبل نوعي في الغشاء السيتوبلازمي الخارجي للخلايا ويُشكّل معقد الأنسولين-المستقبل الذي يحفّز العمليات داخل الخلية، بما في ذلك تصنيع عدد من الإنزيمات الرئيسية (هكسوكيناز، بيروفات كيناز، غليكوجين سينثيز، وغيرها).
يحدث انخفاض مستوى الجلوكوز في الدم نتيجة زيادة نقله داخل الخلايا، وزيادة امتصاصه في الأنسجة، وتحفيز تكوّن الدهون، وتكوّن الغليكوجين، وانخفاض معدل إنتاج الجلوكوز من الكبد، وغير ذلك. كما يُعزى انخفاض معدل إنتاج الجلوكوز من الكبد أيضًا إلى انخفاض معدل تصنيع الجلوكوز. إن استبدال الحمض الأميني برولين في الموضع B28 بحمض الأسبارتيك في NovoRapid® FlexPen® يقلل من ميل الجزيئات لتكوين سداسيات (hexamers)، وهو ما يُلاحَظ في محلول الأنسولين العادي. لذلك، يُمتص NovoRapid® FlexPen® بسرعة أكبر من النسيج الدهني تحت الجلد. ونتيجة لذلك، يُمتص NovoRapid® FlexPen® بسرعة أكبر بكثير من النسيج الدهني تحت الجلد ويبدأ مفعوله بشكل أسرع بكثير من الأنسولين البشري القابل للذوبان.
يخفض NovoRapid® FlexPen® مستويات الجلوكوز في الدم بشكل أقوى خلال أول 4 ساعات بعد الوجبة مقارنة بالأنسولين البشري القابل للذوبان. مدة مفعول NovoRapid® FlexPen® بعد الحقن تحت الجلد أقصر من مدة مفعول الأنسولين البشري القابل للذوبان. بعد الحقن تحت الجلد، يبدأ مفعول الدواء خلال 10-20 دقيقة من الحقن. ويُلاحظ أقصى مفعول بعد 1-3 ساعات من الحقن.
مدة مفعول الدواء هي 3-5 ساعات.
دواعي الاستعمال
داء السكري من النوعين 1 و2 لدى البالغين والمراهقين والأطفال فوق سن سنتين.
الجرعة وطريقة الاستعمال
-تُحدَّد جرعة NovoRapid® FlexPen® من قبل الطبيب بشكل فردي وفقًا لاحتياجات المريض.
-يُستخدم الدواء عادة بالتزامن مع مستحضرات الأنسولين متوسطة أو طويلة المفعول، والتي تُعطى مرة واحدة على الأقل يوميًا. لتحقيق التحكم الأمثل بسكر الدم، يُنصح بقياس تركيز الجلوكوز في الدم بانتظام وتعديل جرعة الأنسولين وفقًا لذلك.
- عادة ما يكون الاحتياج اليومي الفردي من الأنسولين لدى البالغين والأطفال من 0.5 إلى 1 وحدة/كغ من وزن الجسم. عند إعطاء الدواء قبل الوجبات، يمكن تلبية احتياج الأنسولين بواسطة NovoRapid® FlexPen® بنسبة 50-70%، ويُلبّى باقي احتياج الأنسولين بأنسولين طويل المفعول.
-قد يؤدي ازدياد النشاط البدني للمريض، أو التغيرات في النظام الغذائي المعتاد، أو الأمراض المصاحبة إلى الحاجة لتعديل الجرعة.
-يتميز NovoRapid® FlexPen® ببدء مفعول أسرع ومدة مفعول أقصر من الأنسولين البشري القابل للذوبان. ونظرًا لبدء مفعوله السريع، يجب عمومًا إعطاء NovoRapid® FlexPen® قبل الوجبة مباشرة؛ وإذا لزم الأمر، يمكن إعطاؤه بعد الوجبة بوقت قصير.
-نظرًا لمدة المفعول الأقصر مقارنة بالأنسولين البشري، فإن خطر نقص سكر الدم الليلي أقل لدى المرضى الذين يتلقون NovoRapid® FlexPen®.
-فئات خاصة من المرضى
كما هو الحال مع الأنسولينات الأخرى، يجب في المرضى المسنين والمرضى الذين يعانون من قصور كلوي أو كبدي مراقبة تركيز الجلوكوز في الدم بشكل أكثر دقة وتعديل جرعة الأنسولين أسبارت بشكل فردي.
-الأطفال والمراهقون
يُفضَّل استخدام NovoRapid® FlexPen® بدلاً من الأنسولين البشري القابل للذوبان لدى الأطفال عندما يكون بدء المفعول السريع مطلوبًا، مثلًا عندما يصعب على الطفل الالتزام بالفاصل الزمني المطلوب بين الحقن والوجبة.
-الانتقال من مستحضرات أنسولين أخرى
عند نقل المريض من مستحضرات أنسولين أخرى إلى NovoRapid® FlexPen®، قد يلزم تعديل جرعة NovoRapid® FlexPen® والأنسولين الأساسي.
-يُحقن NovoRapid® FlexPen® تحت الجلد في جدار البطن الأمامي، أو الفخذ، أو أعلى الذراع، أو منطقة العضلة الدالية، أو منطقة الأرداف. يجب تغيير أماكن الحقن ضمن المنطقة نفسها من الجسم بانتظام لتقليل خطر الحثل الشحمي. وكما هو الحال مع جميع مستحضرات الأنسولين، فإن الحقن تحت الجلد في جدار البطن الأمامي يوفر امتصاصًا أسرع من الحقن في مواضع أخرى. تعتمد مدة المفعول على الجرعة، وموضع الحقن، وتدفق الدم، ودرجة الحرارة، ومستوى النشاط البدني. ومع ذلك، يبقى بدء المفعول الأسرع مقارنة بالأنسولين البشري القابل للذوبان ثابتًا بغض النظر عن موضع الحقن.
يمكن استخدام NovoRapid® للتسريب المستمر تحت الجلد للأنسولين (CSII) باستخدام مضخات الأنسولين المصممة لتسريب الأنسولين. يجب إعطاء التسريب المستمر تحت الجلد في جدار البطن الأمامي. ويجب تغيير مواضع التسريب بشكل دوري.
-يجب عدم خلط NovoRapid® مع أنواع أخرى من الأنسولين عند استخدام مضخة الأنسولين للتسريب. يجب أن يكون المرضى الذين يستخدمون مضخة التسريب المستمر تحت الجلد مدرَّبين تدريبًا كاملاً على استخدام المضخة، والخزان المناسب، ونظام الأنابيب الخاص بالمضخة. يجب استبدال طقم التسريب (الأنابيب والقسطرة) وفقًا لدليل الاستخدام المرفق مع طقم التسريب.
يجب أن يتوفر لدى المرضى الذين يستخدمون NovoRapid® مع مضخة التسريب المستمر تحت الجلد أنسولين إضافي احتياطًا لحالة تعطل نظام التسريب.
-الحقن الوريدي
عند الضرورة، يمكن إعطاء NovoRapid® عن طريق الوريد، ولكن فقط من قبل طاقم طبي مؤهل.
للحقن الوريدي، تُستخدم أنظمة تسريب مع NovoRapid® بتركيز 100 وحدة/مل بتركيز يتراوح من 0.05 وحدة/مل إلى 1 وحدة/مل من الأنسولين أسبارت في محلول كلوريد الصوديوم 0.9%؛ أو محلول ديكستروز 5%؛ أو محلول ديكستروز 10% يحتوي على 40 مليمول/لتر من كلوريد البوتاسيوم، باستخدام حاويات تسريب من البولي بروبيلين. هذه المحاليل مستقرة في درجة حرارة الغرفة لمدة 24 ساعة. وعلى الرغم من استقرارها لبعض الوقت، فإن كمية معينة من الأنسولين تُمتص في البداية من قبل مادة نظام التسريب. أثناء تسريب الأنسولين، يجب مراقبة تركيز الجلوكوز في الدم بشكل مستمر.
الآثار الجانبية
-اضطرابات الجهاز المناعي
أحيانًا: شرى، حكة، طفح جلدي.
نادرًا جدًا: تفاعلات تأقية. أعراض فرط الحساسية المعمم: طفح جلدي، حكة، زيادة التعرق، اضطرابات الجهاز الهضمي، وذمة وعائية، صعوبة في التنفس، تسارع في نبض القلب، وانخفاض ضغط الدم. هذه التفاعلات قد تكون مهددة للحياة.
-اضطرابات الجهاز العصبي
نادرًا: اعتلال الأعصاب المحيطية. قد يسبب التحسن السريع في التحكم بسكر الدم حالة عكوسة من الاعتلال العصبي الحاد المؤلم.
-اضطرابات الرؤية
أحيانًا: اضطرابات الانكسار؛ اعتلال الشبكية السكري. قد تحدث اضطرابات الانكسار ذات الطابع العابر عند بدء العلاج بالأنسولين.
يقلل الحفاظ على تحكم جيد بسكر الدم لفترة طويلة من خطر تفاقم اعتلال الشبكية السكري. ومع ذلك، فإن تكثيف العلاج بالأنسولين لتحسين التحكم بسكر الدم بسرعة قد يسبب تفاقمًا مؤقتًا لاعتلال الشبكية السكري.
-اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلدية
أحيانًا: قد يحدث الحثل الشحمي في مواضع الحقن إذا لم يقم المريض بتغيير موضع الحقن ضمن المنطقة نفسها من الجسم. حساسية موضعية.
قد تحدث تفاعلات جلدية (ألم، احمرار، شرى، التهاب، تورم، وحكة) في مواضع الحقن عند إعطاء الأنسولين، وعادة ما تزول مع استمرار العلاج.
-اضطرابات عامة وتفاعلات في مواضع الحقن
أحيانًا: قد يحدث تورم في بداية العلاج بالأنسولين. عادة ما يزول هذا العرض بسرعة.
موانع الاستخدام
-فرط الحساسية للأنسولين البشري أو لأي من مكونات الدواء؛
-نقص سكر الدم.
التحذيرات والاحتياطات
-التفاعلات الدوائية
يتعزز التأثير الخافض لسكر الدم للأنسولين عند استخدامه مع خافضات سكر الدم الفموية، ومثبطات أوكسيداز أحادي الأمين (MAO)، ومثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين (ACE)، ومثبطات الأنهيدراز الكربوني، وحاصرات بيتا غير الانتقائية، والبروموكريبتين، والأوكتريوتيد، والسلفوناميدات، والستيرويدات البنائية، والتتراسيكلينات، والكلوفيبرات، والكيتوكونازول، والميبيندازول، والبيريدوكسين، والثيوفيلين، والسيكلوفوسفاميد، والفينفلورامين، ومستحضرات الليثيوم، والمستحضرات المحتوية على الإيثانول.
يضعُف التأثير الخافض لسكر الدم للأنسولين عند استخدامه مع موانع الحمل الفموية، والقشرانيات السكرية (GCS)، وهرمونات الغدة الدرقية، ومدرات البول الثيازيدية، والهيبارين، ومضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات، ومقلدات الودي، والدانازول، والكلونيدين، وحاصرات قنوات الكالسيوم، والديازوكسيد، والمورفين، والفينيتوين، والنيكوتين. تحت تأثير الريزيربين والساليسيلات، يمكن أن يحدث كل من إضعاف وتعزيز تأثير الدواء.
-التفاعل الصيدلاني. تسبب الأدوية المحتوية على مركبات الثيول أو الكبريتيت، عند إضافتها إلى الأنسولين، تخربه.
-يجب على المرضى استشارة طبيبهم قبل السفر لفترات طويلة بسبب اختلاف التوقيت الزمني، لأن تغيير المنطقة الزمنية يعني أن على المريض تناول الطعام وإعطاء الأنسولين في وقت مختلف.
-فرط سكر الدم. يمكن أن يؤدي عدم كفاية جرعة الدواء أو إيقاف العلاج، خاصة في داء السكري من النوع الأول، إلى تطور فرط سكر الدم والحماض الكيتوني السكري. عادة ما تظهر أعراض فرط سكر الدم تدريجيًا خلال فترة من الساعات أو الأيام. تشمل أعراض فرط سكر الدم الغثيان، والتقيؤ، والنعاس، والجلد الأحمر والجاف، وجفاف الفم، وزيادة إخراج البول، والعطش، وفقدان الشهية، ورائحة الأسيتون في هواء الزفير. بدون علاج مناسب، يمكن أن يؤدي فرط سكر الدم إلى الوفاة.
يمكن أن يؤدي تفويت وجبة، أو زيادة غير مخطط لها في النشاط البدني، أو جرعة أنسولين مرتفعة جدًا مقارنة باحتياج المريض إلى نقص سكر الدم. بعد تعويض استقلاب الكربوهيدرات، مثلًا مع العلاج المكثف بالأنسولين، قد تتغير الأعراض النذيرية النموذجية لنقص سكر الدم ويجب إبلاغ المرضى بذلك. قد تختفي الأعراض النذيرية المعتادة خلال المسار طويل الأمد لداء السكري.
نتيجة للخصائص الدوائية الحركية لنظائر الأنسولين قصيرة المفعول، قد يبدأ تطور نقص سكر الدم عند استخدامها في وقت أبكر مما هو عليه عند استخدام الأنسولين البشري القابل للذوبان.
-نظرًا لأن NovoRapid® FlexPen® يجب أن يُعطى بارتباط مباشر مع تناول الطعام، فمن الضروري مراعاة سرعة بدء مفعول الدواء عند علاج المرضى الذين يعانون من أمراض مصاحبة أو الذين يتناولون أدوية تبطئ امتصاص الطعام. عادة ما تزيد الأمراض المصاحبة، خاصة الإنتانية والمصحوبة بالحمى، من احتياج الجسم للأنسولين. قد يلزم أيضًا تعديل جرعة الدواء إذا كان المريض يعاني من اضطرابات مصاحبة في الكلى أو الكبد أو الغدة الكظرية أو الغدة النخامية أو الغدة الدرقية.
-نقل المريض من مستحضرات أنسولين أخرى. يجب أن يتم نقل المريض إلى نوع جديد من الأنسولين أو مستحضر أنسولين من شركة مصنعة أخرى تحت إشراف طبي صارم. إذا تغير التركيز، أو النوع، أو الشركة المصنعة، أو نوع مستحضر الأنسولين (أنسولين بشري، أنسولين حيواني، نظير أنسولين بشري) و/أو طريقة التصنيع، فقد يلزم تغيير الجرعة أو زيادة عدد مرات الحقن مقارنة بمستحضرات الأنسولين المستخدمة سابقًا. إذا لزم تعديل الجرعة، فقد يتم ذلك بدءًا من الحقنة الأولى أو خلال الأسابيع أو الأشهر الأولى من العلاج.
-تفاعلات موضع الحقن. كما هو الحال مع مستحضرات الأنسولين الأخرى، قد تتطور تفاعلات في موضع الحقن، تتجلى في شكل ألم، واحمرار، وشرى، والتهاب، وورم دموي، وتورم، وحكة. قد يقلل التغيير المنتظم لموضع الحقن ضمن المنطقة التشريحية نفسها من الأعراض أو يمنع تطور التفاعلات. في حالات نادرة جدًا، قد يلزم إيقاف استخدام NovoRapid® FlexPen®.
-الاستخدام المتزامن لأدوية من مجموعة الثيازوليدينديون مع مستحضرات الأنسولين. وردت تقارير عن تطور قصور القلب الاحتقاني المزمن لدى المرضى المعالَجين بالثيازوليدينديونات بالتزامن مع مستحضرات الأنسولين، خاصة إذا كان هؤلاء المرضى لديهم عوامل خطر لتطور قصور القلب المزمن. في حال تفاقم أعراض قصور القلب لدى المرضى، يجب إيقاف العلاج بالثيازوليدينديونات.
-التأثير على القدرة على قيادة المركبات والعمل بالآلات. قد تتأثر قدرة المرضى على التركيز وسرعة رد الفعل أثناء نقص سكر الدم، وهو ما قد يكون خطيرًا في المواقف التي تتطلب هذه القدرات بشكل خاص (مثل قيادة المركبات أو العمل بالآلات والمعدات). يجب نصح المرضى باتخاذ التدابير اللازمة لمنع حدوث نقص سكر الدم عند قيادة المركبات والعمل بالآلات.
التخزين
يُحفظ في الثلاجة، في درجة حرارة 2-8 مئوية. لا يُجمَّد.
العبوة
تحتوي العلبة الكرتونية على 5 أقلام حقن/3 مل، ونشرة داخلية.