Estikan 20 mg, 14 tablets
الاسم التجاري
Estikan
إيسيتالوبرام (Escitalopram) 20 mg
14 قرصًا مغلفًا بغشاء رقيق
التركيب
أوكسالات إيسيتالوبرام (Escitalopram oxalate) 20 mg
الخصائص
الإيسيتالوبرام مضاد للاكتئاب، وهو مثبط انتقائي لإعادة امتصاص السيروتونين (SSRI) ذو ألفة عالية تجاه المركز الأساسي النشط. كما يرتبط الإيسيتالوبرام بالمركز الآلوستيري لبروتين ناقل السيروتونين بألفة أقل بـ1000 مرة. يعزز التعديل الآلوستيري لبروتين الناقل من ارتباط الإيسيتالوبرام بموقع الارتباط الأساسي، مما يؤدي إلى تثبيط أكثر اكتمالًا لإعادة امتصاص السيروتونين.
ليس للإيسيتالوبرام قدرة على الارتباط بعدد من المستقبلات أو له قدرة ضعيفة جدًا على ذلك، بما في ذلك: مستقبلات السيروتونين 5-HT1A، 5-HT2، مستقبلات الدوبامين D1 وD2، مستقبلات الأدرينالين α1، α2، β، مستقبلات الهيستامين H1، المستقبلات الكولينية المسكارينية، مستقبلات البنزوديازيبين والمستقبلات الأفيونية.
تثبيط إعادة امتصاص 5-HT هو آلية العمل الوحيدة المحتملة التي تفسر التأثيرات الدوائية والسريرية للإيسيتالوبرام.
الإيسيتالوبرام هو المتماكب الفراغي S للسيتالوبرام الراسيمي وله نشاط علاجي ذاتي. وقد تبين أن المتماكب الفراغي R ليس خاملًا، بل يعاكس الخصائص السيروتونينية والتأثيرات الدوائية المقابلة للمتماكب الفراغي S.
دواعي الاستعمال
- نوبات الاكتئاب بمختلف درجات الشدة؛
- اضطراب الهلع مصحوبًا أو غير مصحوب برهاب الساحة (agoraphobia)؛
- اضطراب القلق الاجتماعي (الرهاب الاجتماعي)؛
- اضطراب القلق العام؛
- الوسواس القهري.
الجرعة وطريقة الاستعمال
- يُؤخذ الإيسيتالوبرام عن طريق الفم مرة واحدة يوميًا (دون مضغ، مع شرب كمية قليلة من السوائل) بصرف النظر عن تناول الطعام. يمكن استخدام الدواء في أي وقت من اليوم، ويُفضّل تناوله في نفس الوقت من اليوم.
نوبات الاكتئاب
عادة ما يبدأ العلاج بتناول 10 mg من الإيسيتالوبرام مرة واحدة يوميًا. واعتمادًا على استجابة كل مريض على حدة، يمكن زيادة الجرعة إلى حد أقصى قدره 20 mg يوميًا. يتطور التأثير المضاد للاكتئاب عادة خلال 2-4 أسابيع من بدء العلاج. بعد زوال أعراض الاكتئاب، من الضروري متابعة العلاج لمدة 6 أشهر على الأقل لترسيخ التأثير المُحقق.
اضطراب الهلع مصحوبًا أو غير مصحوب برهاب الساحة
في اضطرابات الهلع، تبلغ الجرعة الموصى بها 5 mg يوميًا خلال الأسبوع الأول من العلاج، ثم تُرفع الجرعة إلى 10 mg يوميًا. يمكن زيادة الجرعة اليومية بشكل أكبر حتى 20 mg يوميًا، حسب استجابة كل مريض على حدة. يتحقق أقصى تأثير علاجي بعد حوالي 3 أشهر من بدء العلاج. يستمر العلاج لعدة أشهر.
اضطراب القلق العام
الجرعة الابتدائية الموصى بها هي 10 mg مرة واحدة يوميًا. واعتمادًا على استجابة كل مريض على حدة، يمكن زيادة الجرعة إلى حد أقصى قدره 20 mg يوميًا.
يُسمح بالاستخدام طويل الأمد للدواء (6 أشهر أو أكثر) بجرعة 20 mg يوميًا.
اضطراب القلق الاجتماعي (الرهاب الاجتماعي)
عادة ما تُوصف جرعة 10 mg مرة واحدة يوميًا. يتطور تخفيف الأعراض عادة بعد 2-4 أسابيع من بدء العلاج. واعتمادًا على استجابة كل مريض على حدة، يمكن لاحقًا تخفيض الجرعة إلى 5 mg يوميًا أو زيادتها إلى حد أقصى قدره 20 mg يوميًا. وبما أن اضطراب القلق الاجتماعي مرض ذو مسار مزمن، فإن الحد الأدنى الموصى به لمدة الدورة العلاجية هو 12 أسبوعًا. للوقاية من انتكاسات المرض، يمكن وصف الدواء لمدة 6 أشهر أو أكثر حسب استجابة كل مريض على حدة.
الوسواس القهري
عادة ما تُوصف جرعة 10 mg مرة واحدة يوميًا. واعتمادًا على استجابة كل مريض على حدة، يمكن لاحقًا زيادة الجرعة إلى حد أقصى قدره 20 mg يوميًا. وبما أن الوسواس القهري حالة مزمنة، يجب أن تكون مدة العلاج طويلة بما يكفي لضمان تخفيف كامل للأعراض، وأن تستمر لمدة 6 أشهر على الأقل. يُنصح بمدة علاج لا تقل عن سنة واحدة للوقاية من الانتكاسات.
كبار السن (فوق 65 عامًا)
يُوصى بنصف الجرعة المعتادة الموصى بها، أي 5 mg يوميًا. الجرعة القصوى لكبار السن هي 10 mg يوميًا.
المرضى الذين يعانون من قصور كلوي
في القصور الكلوي المزمن الخفيف إلى المتوسط، لا يلزم تعديل نظام الجرعات. لا يلزم تعديل نظام الجرعات في القصور الكلوي المزمن ذي الشدة الخفيفة إلى المتوسطة. لدى المرضى الذين يعانون من قصور كلوي شديد (تصفية الكرياتينين أقل من 30 ml/min)، يجب استخدام الدواء بحذر وتحت إشراف طبي.
المرضى الذين يعانون من قصور كبدي
في القصور الكبدي الخفيف إلى المتوسط (الفئة A أو B على مقياس Child-Pugh)، الجرعة الابتدائية الموصى بها خلال الأسبوعين الأولين من العلاج هي 5 mg يوميًا. واعتمادًا على استجابة كل مريض على حدة، يمكن زيادة الجرعة إلى 10 mg يوميًا. في القصور الكبدي الشديد، من الضروري توخي الحذر في معايرة الجرعة، ويجب إجراء العلاج تحت إشراف طبي دقيق.
الآثار الجانبية
- من جهة الدم والجهاز اللمفاوي: نقص الصفائح الدموية.
- التفاعلات التحسسية: غير شائعة – فرط الحساسية؛ نادرة جدًا – تفاعلات الحساسية المفرطة.
- الجهاز العصبي المركزي: شائعة جدًا – النعاس، الصداع، الرعشة، الدوخة؛ شائعة – الصداع النصفي، تنمل، اضطرابات النوم؛ غير شائعة – اضطرابات خارج هرمية، الإغماء، اضطرابات حاسة التذوق؛ نادرة – متلازمة السيروتونين (توليفة من الهياج، الرعشة، الرمع العضلي، وفرط الحرارة)، خلل الحركة، اضطرابات الحركة، اضطرابات النوبات التشنجية.
- الاضطرابات النفسية: شائعة جدًا – الهياج، العصبية؛ شائعة – انخفاض الرغبة الجنسية، اضطراب النشوة الجنسية (لدى النساء)، القلق، الارتباك، النعاس، الخمول، ضعف تركيز الانتباه، أحلام غريبة، فقدان الذاكرة؛ غير شائعة – العدوانية، تبدد الشخصية، الهلوسة، النشوة، زيادة الرغبة الجنسية، صرير الأسنان، نوبات الهلع، الهوس، أفكار انتحارية، الهياج الحركي النفسي، أكاثيزيا.
- الجهاز الهضمي: شائعة جدًا – الغثيان، القيء؛ شائعة – الإسهال، جفاف الفم، انخفاض الشهية أو على العكس زيادتها، الإمساك.
- الكبد والقناة الصفراوية: التهاب الكبد.
- الجلد: شائعة جدًا – زيادة التعرق، شائعة – طفح جلدي، حكة؛ غير شائعة – التحسس الضوئي، الشرى، تساقط الشعر، الفرفرية، الوذمة الوعائية، الكدمات (الرضوض الدموية).
- الجهاز القلبي الوعائي: شائعة جدًا – الخفقان؛ شائعة – تسرع القلب، ارتفاع ضغط الدم الشرياني، انخفاض ضغط الدم الانتصابي؛ نادرة – بطء القلب، انخفاض ضغط الدم، اضطراب النظم، إطالة الفترة QT على تخطيط القلب الكهربائي.
- أعضاء تكوين الدم: نادرة – نزيف (مثل النزيف النسائي، النزيف الهضمي).
- أعضاء الحس: شائعة جدًا – ضعف التكيّف؛ شائعة – اضطراب حاسة التذوق، اضطرابات بصرية؛ غير شائعة – توسع الحدقة، طنين الأذن (رنين في الأذنين).
- الجهاز التنفسي: شائعة – التهاب الأنف، التهاب الجيوب الأنفية، التثاؤب؛ غير شائعة – السعال، نزيف الأنف؛ نادرة – ضيق التنفس، التهاب القصبة الهوائية.
- الجهاز التناسلي: شائعة – خلل الوظيفة الجنسية، وتحديدًا اضطرابات القذف، انخفاض الرغبة الجنسية، العنة (ضعف الانتصاب)، اضطرابات الدورة الشهرية؛ غير شائعة – نزيف رحمي غير طبيعي، غزارة الطمث، ثر اللبن، القساح.
- الجهاز البولي: شائعة – ألم عند التبول، احتباس البول.
- اضطرابات التمثيل الغذائي: شائعة – انخفاض أو زيادة الشهية، زيادة الوزن؛ غير شائعة – فقدان الوزن؛ نادرة – قصور إفراز الهرمون المضاد لإدرار البول (ADH)، نقص صوديوم الدم، نقص بوتاسيوم الدم؛ غير معروفة النسبة – فقدان الشهية (anorexia).
- الجهاز العضلي الهيكلي: غير شائعة – ألم عضلي، ألم مفصلي، زيادة خطر الإصابات والكسور.
- المعطيات المخبرية: شائعة – تغيرات في مؤشرات وظائف الكبد المخبرية؛ غير شائعة – زيادة نشاط إنزيمات "الكبد"، تغيرات في تخطيط القلب الكهربائي (إطالة فترة QT)، نقص صوديوم الدم.
- أخرى: شائعة – الوهن؛ غير شائعة – الوذمة؛ نادرة – فرط الحرارة.
موانع الاستعمال
- فرط الحساسية تجاه الإيسيتالوبرام أو تجاه أي من المكونات غير الفعالة المدرجة في هذا المستحضر؛
- الاستخدام بالاشتراك مع مثبطات أحادي أمين أوكسيداز (MAOIs)، مثبطات MAO-A، أو مثبطات MAO غير الانتقائية القابلة للعكس؛
- الاستخدام المتزامن مع أدوية تُطيل فترة QT على تخطيط القلب الكهربائي (وبالأخص، مع البيموزيد، ومضادات اضطراب النظم من الفئتين IA وIII، ومضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات، والماكروليدات)، وكذلك في حالة إطالة فترة QT الخلقية؛
- الأطفال دون سن 18 عامًا؛
- الحمل؛
- فترة الرضاعة الطبيعية؛
- عدم تحمل اللاكتوز؛
- نقص إنزيم اللاكتاز؛
- سوء امتصاص الغلوكوز-غالاكتوز.
التحذيرات والاحتياطات
- يجب عدم إعطاء الدواء للمرضى الذين يتلقون علاجًا بالأدوية التالية:
- مثبطات MAO غير الانتقائية غير القابلة للعكس؛
- مثبطات MAO الانتقائية من النوع A القابلة للعكس (موكلوبيميد)؛
- مثبطات MAO غير الانتقائية غير القابلة للعكس (لينزوليد)؛
- مثبطات MAO الانتقائية من النوع B غير القابلة للعكس (سيليجيلين)؛
- الأدوية التي تُطيل فترة QT؛
- يجب توخي الحذر عند الاستخدام المشترك للإيسيتالوبرام مع
- الأدوية التي تخفض عتبة الاستعداد للنوبات التشنجية؛
- الأدوية السيروتونينية؛
- الليثيوم، التريبتوفان؛
- نبتة سانت جون (St. John's Wort)؛
- مضادات التخثر والعوامل المؤثرة في تخثر الدم؛
تطبيق الدواء أثناء الحمل والرضاعة
يجب عدم إعطاء الإيسيتالوبرام للنساء الحوامل والمرضعات ما لم تكن الفائدة السريرية المحتملة تفوق الخطر النظري، إذ لم تُثبت سلامة استخدام الدواء أثناء الحمل والرضاعة لدى النساء.
قد يسبب الإيسيتالوبرام إطالة معتمدة على الجرعة لفترة QT على تخطيط القلب الكهربائي، مما قد يؤدي إلى اضطراب في نظم القلب.
يتطور نقص صوديوم الدم بسبب اضطراب إفراز الهرمون المضاد لإدرار البول، وخطره مرتفع بشكل خاص لدى النساء الأكبر سنًا.
عند تناول الإيسيتالوبرام، قد تحدث نزوف جلدية (كدمات وفرفرية). من الضروري استخدام الدواء بحذر لدى المرضى المعرضين لخطر النزيف، وكذلك لدى من يتناولون مضادات تخثر فموية وأدوية تؤثر في قابلية تخثر الدم. قد يغيّر العلاج بالإيسيتالوبرام من ضبط سكر الدم لدى مرضى السكري. يجب تعديل جرعة الأنسولين و/أو الأدوية الخافضة لسكر الدم الفموية.
نادرًا، قد تتطور الأكاثيزيا، التي تتميز بإحساس مستمر أو متقطع بتململ حركي داخلي، وتظهر بعدم القدرة على الجلوس بهدوء في وضعية واحدة لفترات طويلة أو عدم القدرة على البقاء بلا حركة لفترات طويلة. وتتراجع خلال الأسابيع القليلة الأولى من العلاج.
قد يصاب المرضى المصابون باضطراب ثنائي القطب أو الذين لديهم تاريخ من الهوس/الهوس الخفيف بنوبة هوس. في هذه الحالة، يجب إيقاف العلاج بالإيسيتالوبرام.
يجب استخدام الإيسيتالوبرام بحذر في حالة وجود اعتماد على الأدوية (بما في ذلك التاريخ المرضي) وتاريخ من النوبات الصرعية. في حال تطور نوبات تشنجية، وكذلك لدى مرضى الصرع في حال زيادة تكرار النوبات التشنجية، يجب إيقاف دواء الإيسيتالوبرام، كما هو الحال مع الأدوية الأخرى من مجموعة SSRI. لا يُنصح بالاستخدام لدى المرضى المصابين بصرع غير مستقر.
يجب إيقاف الدواء في حال تطور حالة هوسية.
الخبرة السريرية بشأن الاستخدام المتزامن لدواء الإيسيتالوبرام والعلاج بالصدمات الكهربائية غير كافية، لذا يلزم توخي الحذر.
في بداية العلاج قد يحدث الأرق والشعور بالتململ، ويمكن حل ذلك بتعديل الجرعة الابتدائية.
لم يُحدَّد أي تفاعل بين الإيسيتالوبرام والكحول. ومع ذلك، وكما هو الحال مع مضادات الاكتئاب الأخرى، يُنصح بالحذر.
التخزين
يُحفظ في مكان محمي من الضوء في درجة حرارة لا تتجاوز 25°C
العبوة
تحتوي العلبة الكرتونية على شريطين، كل شريط يحتوي على 7 أقراص، ونشرة معلومات ورقية