Ezapril 10 mg 20 tablets
التركيب
يحتوي كل قرص على
إينالابريل ماليات 10 مج
المكونات المساعدة
بيكربونات الصوديوم، لاكتوز لا مائي، نشا، ستيارات المغنسيوم.
الخواص
مثبط للإنزيم المحول للأنجيوتنسين. وهو دواء أولي يتحول في الجسم إلى المستقلب الفعال إينالابريلات. يُعتقد أن آلية التأثير الخافض لضغط الدم ترتبط بالتثبيط التنافسي لنشاط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين، مما يؤدي إلى انخفاض معدل تحول الأنجيوتنسين I إلى أنجيوتنسين II (الذي له تأثير مقبض واضح للأوعية ويحفز إفراز الألدوستيرون في قشرة الغدة الكظرية).
نتيجة لانخفاض تركيز الأنجيوتنسين II، يحدث ارتفاع ثانوي في نشاط الرينين في البلازما بسبب زوال التغذية الراجعة السلبية أثناء إطلاق الرينين، وانخفاض مباشر في إفراز الألدوستيرون. بالإضافة إلى ذلك، يبدو أن للإينالابريلات تأثيراً على نظام الكينين-كاليكرين، إذ يمنع تحلل البراديكينين.
بفضل التأثير الموسع للأوعية، يقلل من المقاومة الوعائية المحيطية الكلية (الحمل البعدي)، وضغط الإسفين في الشعيرات الرئوية (الحمل القبلي) والمقاومة في الأوعية الرئوية؛ ويزيد من النتاج القلبي وتحمل الجهد.
لدى مرضى قصور القلب المزمن، يزيد الاستخدام طويل الأمد للإينالابريل من تحمل الجهد ويقلل من شدة قصور القلب (وفق معايير NYHA). ويؤدي الإينالابريل لدى مرضى قصور القلب الخفيف إلى المتوسط إلى إبطاء تطوره، كما يبطئ من تطور توسع البطين الأيسر. وفي حالة اختلال وظيفة البطين الأيسر، يقلل الإينالابريل من خطر النتائج الإقفارية الرئيسية (بما فيها معدل حدوث احتشاء عضلة القلب وعدد حالات الاستشفاء بسبب الذبحة الصدرية غير المستقرة).
دواعي الاستعمال
ارتفاع ضغط الدم الشرياني (بما فيه الوعائي الكلوي)، قصور القلب المزمن (كجزء من العلاج المركب).
ارتفاع ضغط الدم الأساسي.
قصور القلب المزمن (كجزء من العلاج المركب).
الوقاية من تطور قصور قلب ذي دلالة سريرية لدى المرضى الذين يعانون من اختلال وظيفة البطين الأيسر بلا أعراض (كجزء من العلاج المركب).
الوقاية من نقص التروية التاجية لدى المرضى الذين يعانون من اختلال وظيفة البطين الأيسر، بهدف تقليل معدل حدوث احتشاء عضلة القلب وتقليل معدل حالات الاستشفاء بسبب الذبحة الصدرية غير المستقرة.
طريقة الإعطاء والجرعة
للإعطاء عن طريق الفم، الجرعة الأولية 2 مج مرة واحدة يومياً. الجرعة المتوسطة 10-20 مج/يوم مقسمة على جرعتين.
الجرعة اليومية القصوى عن طريق الفم 80 مج.
موانع الاستعمال
تاريخ مرضي من الوذمة الوعائية، تضيق ثنائي الجانب في الشرايين الكلوية أو تضيق شريان كلية وحيدة، فرط بوتاسيوم الدم، البورفيريا، الاستخدام المتزامن مع أليسكيرين لدى مرضى السكري أو القصور الكلوي (تصفية الكرياتينين مل/دقيقة)، الحمل، الرضاعة الطبيعية، الأطفال والمراهقون دون سن 18 عاماً، فرط الحساسية تجاه إينالابريل ومثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين الأخرى.
احتياطات الاستعمال
يُستخدم بحذر شديد لدى المرضى المصابين بأمراض المناعة الذاتية، السكري، اختلال وظائف الكبد، التضيق الأبهري الشديد، التضيق العضلي تحت الأبهري مجهول السبب، اعتلال عضلة القلب الضخامي، وفقدان السوائل والأملاح. في حالة العلاج السابق بمدرات البول السالورية، وخاصة لدى مرضى قصور القلب المزمن، يزداد خطر انخفاض ضغط الدم الانتصابي، لذا يلزم قبل بدء العلاج بالإينالابريل تعويض السوائل والأملاح.
مع العلاج طويل الأمد بالإينالابريل، يلزم مراقبة صورة الدم المحيطي بشكل دوري. لا يسبب إيقاف الإينالابريل بشكل مفاجئ ارتفاعاً حاداً في ضغط الدم.
الآثار الجانبية
الجهاز العصبي: دوخة، صداع، تعب، إرهاق؛ نادراً جداً عند استخدام جرعات عالية – اضطرابات النوم، توتر عصبي، اكتئاب، اختلال التوازن، تنميل، طنين الأذن.
الجهاز القلبي الوعائي: انخفاض ضغط الدم الانتصابي، إغماء، خفقان، ألم في منطقة القلب؛ نادراً جداً عند استخدام جرعات عالية – هبات احمرار.
الجهاز الهضمي: غثيان؛ نادراً – جفاف الفم، ألم بطني، قيء، إسهال، إمساك، اختلال وظائف الكبد، ارتفاع نشاط إنزيمات الكبد، ارتفاع تركيز البيليروبين في الدم، التهاب الكبد، التهاب البنكرياس؛ نادراً جداً عند استخدام جرعات عالية – التهاب اللسان.
جهاز تكوين الدم: نادراً – نقص العدلات؛ لدى المرضى المصابين بأمراض المناعة الذاتية – ندرة المحببات.
الجهاز البولي: نادراً – اختلال وظائف الكلى، بيلة بروتينية.
الجهاز التنفسي: سعال جاف.
الجهاز التناسلي: نادراً جداً عند استخدام جرعات عالية – العنانة.
التفاعلات الجلدية: نادراً جداً عند استخدام جرعات عالية – تساقط الشعر.
التفاعلات التحسسية: نادراً – طفح جلدي، وذمة كوينكه.
طريقة التخزين
في درجة حرارة لا تتجاوز 30 درجة مئوية.
التعبئة والتغليف
يحتوي الصندوق الكرتوني على شريطين (بليستر) بكل منهما 10 أقراص.