Flopadex 4 mg 20 capsules
Eva Pharma
Eva Pharma
التركيب
يحتوي كل كبسولة سعة 4 mg على
سيلودوسين (Silodosin) 4mg
المكونات غير الفعالة
مانيتول، نشا مهلمن مسبقًا (Pregelatinized Starch)، نشا الذرة، لوريل كبريتات الصوديوم، ستيرات المغنسيوم، جيلاتين، ثاني أكسيد التيتانيوم، الأزرق اللامع، إريثروسين.
الخواص
سيلودوسين مضاد انتقائي لمستقبلات ألفا-1 الأدرينالية اللاحقة للمشبك (postsynaptic)، الموجودة في البروستاتا وقاعدة المثانة وعنق المثانة والمحفظة البروستاتية والإحليل البروستاتي لدى الإنسان. ويؤدي حصار مستقبلات ألفا-1 هذه إلى إرخاء العضلات الملساء في هذه الأنسجة، مما يحسّن تدفق البول ويقلل من أعراض تضخم البروستاتا الحميد. وقد أُجريت دراسة مخبرية (in vitro) لفحص قوة ارتباط سيلودوسين بالأنماط الفرعية الثلاثة لمستقبلات ألفا-1 (ألفا-1A وألفا-1B وألفا-1D)، وأظهرت النتائج أن سيلودوسين يرتبط بقوة عالية بالنمط الفرعي ألفا-1A.
دواعي الاستعمال
سيلودوسين، وهو مضاد انتقائي لمستقبلات ألفا-1 الأدرينالية، يُستطب لعلاج علامات وأعراض تضخم البروستاتا الحميد (BPH). ولا يُستطب سيلودوسين لعلاج ارتفاع ضغط الدم. ويمكن استخدامه في حالات حصوات الحالب البعيدة (distal ureteral stones) أو بعد تفتيت الحصوات بموجات الصدمة خارج الجسم (ESWL).
الجرعة وطريقة الاستعمال
-الجرعة الموصى بها هي 8 mg عن طريق الفم مرة واحدة يوميًا مع وجبة طعام.
-القصور الكلوي: يُمنع استخدام سيلودوسين في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي شديد (تصفية الكرياتينين CCr أقل من 30 مل/دقيقة). وفي المرضى الذين يعانون من قصور كلوي متوسط (CCr من 30 إلى 50 مل/دقيقة)، يجب تخفيض الجرعة إلى 4 mg مرة واحدة يوميًا مع وجبة طعام. ولا حاجة لتعديل الجرعة في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي خفيف (CCr من 50 إلى 80 مل/دقيقة).
-القصور الكبدي: لم تُجرَ دراسات على سيلودوسين في المرضى الذين يعانون من قصور كبدي شديد، لذا يُمنع استخدامه في هؤلاء المرضى.
لا حاجة لتعديل الجرعة في المرضى الذين يعانون من قصور كبدي خفيف أو متوسط.
الآثار الجانبية
القذف الراجع (Retrograde ejaculation)، الدوخة، الإسهال، انخفاض ضغط الدم، الصداع، التهاب البلعوم الأنفي الانتصابي، احتقان الأنف، الأرق، ارتفاع مُلاحَظ في مستضد البروستاتا النوعي (PSA)، التهاب الجيوب الأنفية، ألم البطن، الوهن، وسيلان الأنف.
آثار جانبية نادرة جدًا: الإغماء، القساح (priapism)، ومتلازمة القزحية المرتخية أثناء العملية الجراحية (Intraoperative Floppy Iris Syndrome - IFIS).
موانع الاستعمال
-القصور الكلوي الشديد (CCr أقل من 30 مل/دقيقة).
-القصور الكبدي الشديد.
-الاستخدام المتزامن مع مثبطات قوية لإنزيم السيتوكروم P450 3A4 (CYP3A4) (مثل: كيتوكونازول، كلاريثروميسين، إيتراكونازول، ريتونافير).
التحذيرات والاحتياطات
التأثيرات الانتصابية: قد يحدث انخفاض في ضغط الدم الانتصابي (الوضعي)، مصحوبًا بأعراض (مثل الدوخة) أو دونها، عند بدء العلاج بسيلودوسين. وكما هو الحال مع مضادات ألفا الأخرى، يوجد احتمال للإغماء. ويجب تحذير المرضى من القيادة أو تشغيل الآلات أو أداء المهام الخطرة عند بدء العلاج.
القصور الكلوي: في دراسة صيدلة سريرية، كانت تراكيز سيلودوسين في البلازما أعلى بنحو ثلاثة أضعاف لدى الأشخاص المصابين بقصور كلوي متوسط مقارنة بالأشخاص ذوي الوظيفة الكلوية الطبيعية، بينما تضاعف نصف عمر سيلودوسين. ويجب تخفيض جرعة سيلودوسين إلى 4 mg في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي متوسط، مع توخي الحذر ومراقبة هؤلاء المرضى لرصد أي آثار جانبية. ويُمنع استخدام سيلودوسين في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي شديد.
القصور الكبدي
لم يُختبر سيلودوسين في المرضى الذين يعانون من قصور كبدي شديد، وبالتالي لا ينبغي وصفه لهؤلاء المرضى.
سرطان البروستاتا: يتسبب سرطان البروستاتا وتضخم البروستاتا الحميد في كثير من الأعراض المشتركة نفسها، وغالبًا ما يتعايش هذان المرضان معًا. لذلك، ينبغي فحص المرضى الذين يُشتبه في إصابتهم بتضخم البروستاتا الحميد قبل بدء العلاج بسيلودوسين لاستبعاد وجود سرطان البروستاتا.
متلازمة القزحية المرتخية أثناء العملية الجراحية: لوحظت هذه المتلازمة أثناء عملية جراحة الساد (الماء الأبيض) لدى بعض المرضى الذين يتناولون مضادات ألفا-1 أو الذين عولجوا بها سابقًا. ويتميز هذا الشكل من متلازمة الحدقة الضيقة بترافق قزحية رخوة تتموج استجابةً لتيارات الري أثناء العملية؛ وتضيّق تدريجي للحدقة أثناء العملية رغم التوسيع قبل الجراحة بالأدوية الموسّعة القياسية؛ واحتمال هبوط القزحية باتجاه شقوق استحلاب العدسة (phacoemulsification). وينبغي إبلاغ المرضى الذين يخططون لإجراء جراحة الساد بضرورة إخبار طبيب العيون بأنهم يتناولون سيلودوسين.
تداخلات الفحوصات المعملية: لم تُلاحَظ أي تداخلات في الفحوصات المعملية أثناء التقييمات السريرية. ولم يكن للعلاج بسيلودوسين لمدة تصل إلى 52 أسبوعًا تأثير ملحوظ على مستضد البروستاتا النوعي.
الحمل: لا يُستطب سيلودوسين للاستخدام لدى النساء.
الاستخدام في الأطفال: لا يُستطب سيلودوسين للاستخدام لدى الأطفال، ولم تُثبت السلامة والفعالية لدى الأطفال.
الاستخدام في كبار السن: لا توجد فروق ذات دلالة في السلامة أو الفعالية بين كبار السن وصغارهم.
التداخلات الدوائية
-مثبطات CYP3A4 مثل إيتراكونازول أو ريتونافير قد تسبب زيادة في تراكيز سيلودوسين بالبلازما. ويُمنع الاستخدام المتزامن لمثبطات CYP3A4 القوية مع سيلودوسين.
-مثبطات البروتين السكري-P (P-gp) القوية: أظهرت دراسات مخبرية أن سيلودوسين ركيزة لـ P-gp. وقد تسبب كيتوكونازول، وهو مثبط لـ CYP3A4 يثبط أيضًا P-gp، في زيادة ملحوظة في التعرض لسيلودوسين.
-مضادات ألفا: لم تُحدَّد التداخلات الدوائية الديناميكية بين سيلودوسين ومضادات ألفا الأخرى، ومع ذلك يُتوقع حدوث تداخلات، ولا ينبغي استخدام سيلودوسين مع مضادات ألفا أخرى.
-مثبطات PDE5: لم تُسجَّل أي حالات انخفاض ضغط انتصابي عرضي أو دوخة لدى الأشخاص الذين تناولوا سيلودوسين مع أحد مثبطات PDE5.
-خافضات ضغط الدم: يجب توخي الحذر عند الاستخدام المتزامن مع خافضات ضغط الدم، ومراقبة المرضى لرصد أي آثار جانبية محتملة.
التخزين
يُحفظ في مكان جاف، وفي درجة حرارة لا تتجاوز 30°C.
العبوة
تحتوي العلبة الكرتونية على شريطين، كل شريط يحوي 10 كبسولات، بالإضافة إلى نشرة داخلية.