Flopadex 8 mg 30 capsules
Eva Pharma
Eva Pharma
التركيب
كل كبسولة 8 ملغ تحتوي على
سيلودوسين (Silodosin) 8 ملغ
المكونات غير الفعالة
مانيتول، نشا مسبق التجلتن، نشا الذرة، لوريل كبريتات الصوديوم، ستيارات المغنيسيوم، جيلاتين، ثاني أكسيد التيتانيوم.
الخصائص
سيلودوسين هو مضاد انتقائي لمستقبلات ألفا-1 الأدرينالية بعد المشبكية، والتي توجد في البروستاتا والقاعدة والعنق المثانيين والمحفظة البروستاتية والإحليل البروستاتي لدى الإنسان. يؤدي حصار مستقبلات ألفا-1 الأدرينالية هذه إلى استرخاء العضلات الملساء في هذه الأنسجة، مما يحسّن تدفق البول ويقلل من أعراض تضخم البروستاتا الحميد. أُجريت دراسة مخبرية لفحص قوة ارتباط سيلودوسين بأنواع مستقبلات ألفا-1 الأدرينالية الثلاثة (ألفا-1أ، ألفا-1ب، وألفا-1د). وأظهرت نتائج الدراسة أن سيلودوسين يرتبط بقوة عالية بالنوع الفرعي ألفا-1أ.
دواعي الاستعمال
سيلودوسين، وهو مضاد انتقائي لمستقبلات ألفا-1 الأدرينالية، يُستطب لعلاج علامات وأعراض تضخم البروستاتا الحميد (BPH). لا يُستطب سيلودوسين لعلاج ارتفاع ضغط الدم. يمكن استخدامه في حصوات الحالب البعيدة أو بعد تفتيت الحصى بموجات الصدمة خارج الجسم (ESWL).
الجرعة وطريقة الاستعمال
- الجرعة الموصى بها هي 8 ملغ عن طريق الفم مرة واحدة يومياً مع وجبة طعام.
- القصور الكلوي: يُمنع استخدام سيلودوسين في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي شديد (تصفية الكرياتينين < 30 مل/دقيقة). في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي متوسط (تصفية الكرياتينين 30-50 مل/دقيقة)، يجب تخفيض الجرعة إلى 4 ملغ مرة واحدة يومياً مع وجبة طعام. لا حاجة لتعديل الجرعة في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي خفيف (تصفية الكرياتينين 50-80 مل/دقيقة).
- القصور الكبدي: لم تتم دراسة سيلودوسين في المرضى الذين يعانون من قصور كبدي شديد، لذا يُمنع استخدامه في هؤلاء المرضى.
لا حاجة لتعديل الجرعة في المرضى الذين يعانون من قصور كبدي خفيف أو متوسط.
الآثار الجانبية
القذف الراجع، الدوخة، الإسهال، انخفاض ضغط الدم، الصداع، التهاب البلعوم الأنفي الانتصابي، احتقان الأنف، الأرق، ارتفاع ملحوظ في مستضد البروستاتا النوعي (PSA)، التهاب الجيوب الأنفية، ألم في البطن، الوهن وسيلان الأنف.
تفاعلات جانبية نادرة جداً: الإغماء، القساح، ومتلازمة القزحية الرخوة أثناء العملية الجراحية (IFIS).
موانع الاستعمال
- القصور الكلوي الشديد (تصفية الكرياتينين < 30 مل/دقيقة)؛
- القصور الكبدي الشديد؛
- الاستخدام المتزامن مع مثبطات قوية لإنزيم السيتوكروم P450 3A4 (CYP3A4) (مثل الكيتوكونازول، الكلاريثرومايسين، الإيتراكونازول، الريتونافير).
التحذيرات والاحتياطات
التأثيرات الانتصابية: قد يتطور انخفاض ضغط الدم الوضعي، مصحوباً أو غير مصحوب بأعراض (مثل الدوخة) عند بدء العلاج بسيلودوسين. وكما هو الحال مع الحاصرات الألفا الأخرى، هناك احتمال حدوث إغماء. يجب تحذير المرضى بشأن الغطس أو تشغيل الآلات أو أداء المهام الخطرة عند بدء العلاج.
القصور الكلوي: في دراسة الصيدلة السريرية، كانت التراكيز البلازمية لسيلودوسين أعلى بنحو ثلاث مرات لدى المرضى ذوي القصور الكلوي المتوسط مقارنة بذوي الوظيفة الكلوية الطبيعية، بينما تضاعف عمر النصف لسيلودوسين. يجب تخفيض جرعة سيلودوسين إلى 4 ملغ في المرضى ذوي القصور الكلوي المتوسط. يجب توخي الحذر ومراقبة هؤلاء المرضى للتأكد من عدم حدوث آثار جانبية. يُمنع استخدام سيلودوسين في المرضى ذوي القصور الكلوي الشديد.
القصور الكبدي: لم يُختبر سيلودوسين في المرضى ذوي القصور الكبدي الشديد، وبالتالي لا يجب وصفه لهؤلاء المرضى.
سرطان البروستاتا: يسبب سرطان البروستاتا وتضخم البروستاتا الحميد كثيراً الأعراض ذاتها. وغالباً ما يتزامن المرضان معاً. لذلك، يجب فحص المرضى الذين يُشتبه بإصابتهم بتضخم البروستاتا الحميد قبل بدء العلاج بسيلودوسين لاستبعاد وجود سرطان البروستاتا.
متلازمة القزحية الرخوة أثناء العملية الجراحية: لوحظت متلازمة القزحية الرخوة أثناء العملية الجراحية خلال جراحة الساد (الماء الأبيض) في بعض المرضى الذين يتناولون حاصرات ألفا-1 أو عولجوا بها سابقاً. يتميز هذا الشكل من متلازمة الحدقة الصغيرة بتركيبة من قزحية رخوة تتموج استجابة لتيارات الري أثناء الجراحة؛ وتضيق تدريجي للحدقة أثناء الجراحة رغم التوسيع قبل الجراحة بالأدوية الموسعة القياسية؛ وإمكانية تدلي القزحية باتجاه شقوق تفتيت العدسة. يجب إخبار المرضى الذين يخططون لإجراء جراحة الساد بضرورة إبلاغ طبيب العيون بأنهم يتناولون سيلودوسين.
تفاعلات الاختبارات المخبرية: لم تُلاحظ تفاعلات في الاختبارات المخبرية أثناء التقييمات السريرية.
لم يكن للعلاج بسيلودوسين لمدة تصل إلى 52 أسبوعاً تأثير ملحوظ على مستضد البروستاتا النوعي.
الحمل: لا يُستطب سيلودوسين للاستخدام لدى النساء.
استخدام الأطفال: لا يُستطب سيلودوسين للاستخدام لدى الأطفال. لم تُثبت السلامة والفعالية لدى الأطفال.
استخدام كبار السن: لا توجد فروق ملحوظة في السلامة أو الفعالية بين المرضى الأكبر سناً والأصغر سناً.
التداخلات الدوائية
- قد تسبب مثبطات CYP3A4 مثل الإيتراكونازول أو الريتونافير زيادة في التراكيز البلازمية لسيلودوسين. يُمنع الاستخدام المتزامن لمثبطات CYP3A4 القوية مع سيلودوسين.
- مثبطات البروتين السكري P (P-gp) القوية: أظهرت الدراسات المخبرية أن سيلودوسين هو ركيزة لبروتين P-gp. تسبب الكيتوكونازول، وهو مثبط لـCYP3A4 يثبط أيضاً P-gp، زيادة ملحوظة في التعرض لسيلودوسين.
- الحاصرات الألفا: لم تُحدَّد التفاعلات الدوائية الحركية بين سيلودوسين والحاصرات الألفا الأخرى. ومع ذلك، قد تُتوقع تفاعلات، ويجب عدم استخدام سيلودوسين مع حاصرات ألفا أخرى. - مثبطات PDE5: لم تُسجَّل حالات انخفاض ضغط وضعي عرضي أو دوخة لدى المرضى الذين تلقوا سيلودوسين مع مثبط PDE5.
- خافضات ضغط الدم: يجب توخي الحذر عند الاستخدام المتزامن مع خافضات ضغط الدم ومراقبة المرضى لاحتمال حدوث آثار جانبية.
التخزين
يُحفظ في مكان جاف، بدرجة حرارة لا تتجاوز 30 درجة مئوية
العبوة
علبة كرتونية تحتوي على 3 أشرطة من 10 كبسولات ونشرة داخلية.