Inegy 10 mg/20 mg 14 tablets
التركيب
يحتوي كل قرص على
إيزيتيميب (Ezetimibe) 10 مجم
سيمفاستاتين (Simvastatin) 20 مجم
المكونات المساعدة
لاكتوز أحادي الماء، سليلوز جريزي الدقيق، هيبروميلوز، كروسكارميلوز الصوديوم، حمض الستريك أحادي الماء، بوتيل هيدروكسي أنيسول، غالات البروبيل، ستيارات المغنيسيوم.
الخواص
عامل مركب خافض للدهون يقلل من امتصاص الكوليسترول والستيرولات النباتية ذات الصلة في الأمعاء، كما يثبط تخليق الكوليسترول الداخلي.
يخفض السيمفاستاتين مستويات البروتين الدهني منخفض الكثافة (LDL) المرتفعة والطبيعية على حد سواء. يتكوّن LDL من البروتين الدهني منخفض الكثافة جدًا (VLDL) ويُستقلَب بشكل رئيسي عبر مستقبِل LDL عالي الألفة. يؤدي انخفاض LDL بعد تناول السيمفاستاتين إلى انخفاض محتوى VLDL وتنشيط مستقبِلات LDL، مما يؤدي إلى تقليل تكوّن LDL وزيادة استقلابه. مع العلاج بالسيمفاستاتين، تنخفض أيضًا مستويات ApoB. بالإضافة إلى ذلك، يرفع السيمفاستاتين مستويات البروتين الدهني عالي الكثافة (HDL) بشكل معتدل ويقلل من الدهون الثلاثية (TG) في البلازما. نتيجة لهذه التغيرات، تنخفض مستويات الكوليسترول الكلي وLDL.
إيزيتيميب
تختلف آلية عمل إيزيتيميب عن الفئات الأخرى من خافضات الدهون (مثل الستاتينات، ومُعزِلات الأحماض الصفراوية، والفايبرات).
عند دخول إيزيتيميب إلى الأمعاء الدقيقة، فإنه يُبطئ امتصاص الكوليسترول، مما يؤدي إلى تقليل تدفق الكوليسترول من الأمعاء إلى الكبد.
بعد أسبوعين من الاستخدام، خفّض إيزيتيميب امتصاص الكوليسترول المعوي بنسبة 54% مقارنة بالدواء الوهمي (placebo).
دواعي الاستعمال
فرط كوليسترول الدم الأولي: فرط كوليسترول الدم متغاير الزيجوت (العائلي وغير العائلي) أو فرط شحميات الدم المختلط (كعلاج مساعد للنظام الغذائي لخفض الكوليسترول الكلي وLDL والبروتين الشحمي ب (Apolipoprotein B) والدهون الثلاثية والبروتينات الدهنية منخفضة الكثافة، ولرفع مستويات HDL)؛
فرط كوليسترول الدم العائلي متماثل الزيجوت: لخفض المستويات المرتفعة من الكوليسترول الكلي وLDL (سواء كعلاج مساعد لعلاجات أخرى خافضة للدهون مثل فصادة LDL، أو في غياب مثل هذا العلاج).
الجرعة وطريقة الاستعمال
عن طريق الفم مرة واحدة يوميًا. نظام الجرعات فردي، ويعتمد على دواعي الاستعمال وعمر المريض والحالة السريرية.
موانع الاستعمال
أمراض الكبد في المرحلة النشطة أو ارتفاع مستمر في نشاط إنزيمات الترانساميناز الكبدية غير محدد السبب؛
– قصور كبدي متوسط إلى شديد (7 نقاط أو أكثر على مقياس Child-Pugh)؛
– الحمل؛
– فترة الرضاعة الطبيعية؛
– العمر أقل من 18 سنة؛
– العلاج المصاحب بمثبطات قوية لإنزيم CYP3A4 (إيتراكونازول، كيتوكونازول، فوريكونازول، مثبطات بروتياز فيروس نقص المناعة البشرية، والأدوية المحتوية على كوبيسيستات)؛
– العلاج المصاحب بجيمفيبروزيل أو سيكلوسبورين أو دانازول.
تدابير احترازية
عند الضرورة، ينبغي استخدام الدواء بحذر لدى المرضى ذوي القصور الكلوي الشديد (تصفية الكرياتينين أقل من 30 مل/دقيقة) بجرعة تزيد عن 10/10 مجم/يوم.
يُستخدم بحذر لدى المرضى الذين يتناولون كميات كبيرة من الكحول و/أو لديهم تاريخ مرضي بأمراض الكبد. يُعد المرض الكبدي الحاد أو الارتفاع المستمر غير المُفسَّر لإنزيمات الكبد من موانع تناول هذا المركب.
يوصى بإيقاف تناول الدواء مؤقتًا قبل أيام قليلة من إجراء جراحة كبرى وفي فترة ما بعد الجراحة المبكرة.
يمكن أن يسبب السيمفاستاتين، مثل مثبطات إنزيم HMG-CoA اختزال الأخرى، اعتلالًا عضليًا يتجلى في شكل ألم عضلي وضعف وإرهاق وارتفاع في مستويات إنزيم CPK بأكثر من 10 أضعاف الحد الأعلى الطبيعي (ULN).
الآثار الجانبية
من الجهاز الهضمي: انتفاخ البطن، ألم بالبطن، إمساك، إسهال، عسر الهضم، قيء، تحصٍّ صفراوي، التهاب المرارة، يرقان، التهاب الكبد؛ غثيان؛ التهاب البنكرياس؛ وفي بعض الحالات – فشل كبدي.
من جهاز تكوين الدم: نقص الصفيحات، فقر الدم.
من الجهاز العضلي الهيكلي: ألم مفصلي، ضعف عضلي، تشنجات عضلية، ألم بالرقبة، ألم بالأطراف.
من الجهاز العصبي: دوخة، صداع.
التفاعلات التحسسية: طفح جلدي وشرى.
بيانات المختبر: ارتفاع نشاط إنزيمات "الكبد" (ALT و/أو AST)، ارتفاع نشاط إنزيم CPK، ارتفاع تركيز البيليروبين في الدم، ارتفاع نشاط إنزيم غاما غلوتاميل ترانسفيراز، ارتفاع النسبة المعيارية الدولية (INR)، بيلة بروتينية.
أخرى: إرهاق، وهن، توعك، وذمة طرفية.
طريقة التخزين
يُحفظ في درجة حرارة لا تتجاوز 30 درجة مئوية.
العبوة
يحتوي الصندوق الكرتوني على شريطين (بليستر) بواقع 7 أقراص لكل منهما، ونشرة ورقية.