Janumet 50/850 mg 56 tablets
Merck
Merck
التركيب
يحتوي كل قرص على
سيتاجليبتين (Sitagliptin) 50 مجم
ميتفورمين هيدروكلوريد (Metformin hydrochloride) 850 مجم
المكونات المساعدة
السليولوز الدقيق التبلور، بوليفينيل بيروليدون (بوفيدون)، فومارات ستياريل الصوديوم، لوريل كبريتات الصوديوم، ماء نقي.
الخصائص
هذا الدواء مركب من دوائين خافضين لسكر الدم بآلية عمل متكاملة، مصمم لتحسين ضبط سكر الدم لدى مرضى السكري من النوع 2: سيتاجليبتين، وهو مثبط لإنزيم ثنائي ببتيديل الببتيداز-4 (DPP-4)، وميتفورمين، وهو أحد مشتقات فئة البيجوانيدات.
ميتفورمين
ميتفورمين دواء خافض لسكر الدم يعمل على زيادة تحمل الجلوكوز لدى مرضى السكري من النوع 2 عن طريق خفض تركيزات جلوكوز الدم الأساسية وبعد الطعام. وتختلف آلياته الدوائية عن آليات عمل الأدوية الأخرى الخافضة لسكر الدم الفموية من فئات أخرى.
يقلل ميتفورمين من تصنيع الجلوكوز في الكبد، ويقلل من امتصاص الجلوكوز في الأمعاء، ويزيد من حساسية الأنسولين عن طريق زيادة امتصاص واستخدام الجلوكوز الطرفي. وخلافًا لمشتقات السلفونيل يوريا، لا يسبب ميتفورمين نقص سكر الدم سواء لدى مرضى السكري من النوع 2 أو لدى الأشخاص الأصحاء (باستثناء بعض الظروف)، ولا يسبب فرط أنسولين الدم. أثناء العلاج بميتفورمين، لا يتغير إفراز الأنسولين.
سيتاجليبتين
سيتاجليبتين مثبط فموي فعّال وشديد الانتقائية لإنزيم DPP-4 لعلاج السكري من النوع 2. تُتوسط التأثيرات الدوائية لفئة أدوية DPP-4 عن طريق تنشيط الإنكريتينات. عن طريق تثبيط DPP-4، يزيد سيتاجليبتين من تركيز هرمونين فعالين معروفين من عائلة الإنكريتين:
الببتيد الشبيه بالجلوكاجون-1 (GLP-1) والببتيد المُحفِّز للأنسولين المعتمد على الجلوكوز (GIP). وتُعد الإنكريتينات جزءًا من النظام الفسيولوجي الداخلي لتنظيم توازن الجلوكوز. عند
عند تركيز الجلوكوز الطبيعي أو المرتفع في الدم، يزيد كل من GLP-1 وGIP من تصنيع وإفراز الأنسولين بواسطة خلايا بيتا (ß) في البنكرياس. كما يثبط GLP-1 إفراز الجلوكاجون بواسطة خلايا ألفا (a) في البنكرياس، مما يقلل من تصنيع الجلوكوز في الكبد. وتختلف آلية العمل هذه عن آلية عمل مشتقات السلفونيل يوريا، التي تحفز إفراز الأنسولين عند تركيزات منخفضة من جلوكوز الدم، وهو ما يحمل خطر الإصابة بنقص سكر الدم الناجم عن السلفونيل، ليس فقط لدى مرضى السكري من النوع 2، بل أيضًا لدى الأشخاص الأصحاء. ولا يثبط سيتاجليبتين عند التركيزات العلاجية نشاط الإنزيمات ذات الصلة DPP-8 أو DPP-9. ويختلف سيتاجليبتين في تركيبه الكيميائي وتأثيره الدوائي عن نظائر GLP-1، والأنسولين، ومشتقات السلفونيل يوريا أو الميغليتينيدات، والبيجوانيدات، وناهضات مستقبلات y المنشطة بمكاثرات البيروكسيسوم (PPARY)، ومثبطات ألفا-جلوكوزيداز، ونظائر الأميلين. وهو ما يحمل خطر الإصابة بنقص سكر الدم الناجم عن السلفونيل، ليس فقط لدى مرضى السكري من النوع 2، بل أيضًا لدى الأشخاص الأصحاء. ولا يثبط سيتاجليبتين عند التركيزات العلاجية نشاط الإنزيمات ذات الصلة DPP-8 أو DPP-9. ويختلف سيتاجليبتين في تركيبه الكيميائي وتأثيره الدوائي عن نظائر GLP-1، والأنسولين، ومشتقات السلفونيل يوريا أو الميغليتينيدات، والبيجوانيدات، وناهضات مستقبلات y المنشطة بمكاثرات البيروكسيسوم (PPARY)، ومثبطات ألفا-جلوكوزيداز، ونظائر الأميلين. وهو ما يحمل خطر الإصابة بنقص سكر الدم الناجم عن السلفونيل، ليس فقط لدى مرضى السكري من النوع 2، بل أيضًا لدى الأشخاص الأصحاء. ولا يثبط سيتاجليبتين عند التركيزات العلاجية نشاط الإنزيمات ذات الصلة DPP-8 أو DPP-9. ويختلف سيتاجليبتين في تركيبه الكيميائي وتأثيره الدوائي عن نظائر GLP-1، والأنسولين، ومشتقات السلفونيل يوريا أو الميغليتينيدات، والبيجوانيدات، وناهضات مستقبلات y المنشطة بمكاثرات البيروكسيسوم (PPARY)، ومثبطات ألفا-جلوكوزيداز، ونظائر الأميلين.
دواعي الاستعمال
كعلاج ابتدائي لمرضى السكري من النوع 2 لتحسين ضبط سكر الدم، إذا كان نظام الحمية والتمارين الرياضية لا يسمح بالضبط الكافي؛ وكعلاج مساعد للحمية والتمارين الرياضية لتحسين ضبط سكر الدم لدى مرضى السكري من النوع 2 الذين لم يحققوا ضبطًا كافيًا باستخدام العلاج الأحادي بالميتفورمين أو السيتاجليبتين، أو بعد فشل العلاج المركب بدواءين.
العلاج المركب: لمرضى السكري من النوع 2 لتحسين ضبط سكر الدم بالاشتراك مع مشتقات السلفونيل يوريا (علاج ثلاثي: ميتفورمين + سيتاجليبتين + أحد مشتقات السلفونيل يوريا)، عندما لا يؤدي نظام الحمية والتمارين الرياضية مع اثنين من هذه الأدوية الثلاثة (ميتفورمين أو سيتاجليبتين أو أحد مشتقات السلفونيل يوريا) إلى ضبط كافٍ لسكر الدم؛ وبالاشتراك مع الثيازوليدين ديون (ناهضات مستقبلات PPARY)، عندما لا يؤدي نظام الحمية والتمارين الرياضية مع اثنين من هذه الأدوية الثلاثة (ميتفورمين أو سيتاجليبتين أو الثيازوليدين ديون) إلى ضبط كافٍ لسكر الدم؛ وبالاشتراك مع الأنسولين، عندما لا يؤدي نظام الحمية والتمارين الرياضية مع الأنسولين إلى ضبط كافٍ لسكر الدم.
طريقة الاستعمال والجرعة
تعتمد طريقة الاستعمال ونظام الجرعات لدواء معين على شكل إصداره وعوامل أخرى. يحدد الطبيب نظام الجرعات الأمثل. يجب الالتزام الصارم بمطابقة الشكل الدوائي المستخدم لدواعي الاستعمال ونظام الجرعات.
موانع الاستعمال
السكري من النوع 1؛ أمراض الكلى أو انخفاض وظائف الكلى (مع تركيزات كرياتينين المصل > 1.5 مجم/ديسيلتر و> 1.4 مجم/ديسيلتر لدى الرجال والنساء على التوالي، أو انخفاض تصفية الكرياتينين (CC) (<60 مل/دقيقة)، بما في ذلك بسبب الانهيار القلبي الوعائي (الصدمة)، أو احتشاء عضلة القلب الحاد، أو تعفن الدم؛ الحالات الحادة التي تحدث مع خطر تطور خلل وظائف الكلى، مثل الجفاف (مع الإسهال أو القيء)، الحمى، الأمراض المعدية الشديدة، نقص الأكسجين (الصدمة، تعفن الدم، عدوى الكلى، أمراض القصبات والرئة)؛ الحماض الاستقلابي الحاد أو المزمن، بما في ذلك الحماض الكيتوني السكري (مع أو بدون غيبوبة)؛ المظاهر السريرية الواضحة للأمراض الحادة والمزمنة التي قد تؤدي إلى نقص الأكسجة في الأنسجة (بما في ذلك قصور القلب أو الجهاز التنفسي، احتشاء عضلة القلب الحاد)؛ العمليات الجراحية الكبرى والإصابات، عندما يكون العلاج بالأنسولين مشارًا إليه؛ قصور الكبد، اختلال وظائف الكبد؛ إدمان الكحول المزمن، التسمم الكحولي الحاد؛ الحمل وفترة الرضاعة؛ الحماض اللبني (بما في ذلك التاريخ المرضي)؛
(والتاريخ المرضي)؛ استخدام الدواء لمدة 48 ساعة على الأقل قبل وخلال 48 ساعة بعد إجراء فحوصات النظائر المشعة أو الأشعة السينية باستخدام مادة تباين تحتوي على اليود؛ اتباع حمية منخفضة السعرات الحرارية (أقل من 1000 سعر حراري/يوم)؛ الأطفال والمراهقون دون سن 18 عامًا؛ فرط الحساسية لسيتاجليبتين أو ميتفورمين أو أي من مكونات الدواء. (والتاريخ المرضي)؛ استخدام الدواء لمدة 48 ساعة على الأقل قبل وخلال 48 ساعة بعد إجراء فحوصات النظائر المشعة أو الأشعة السينية باستخدام مادة تباين تحتوي على اليود؛ اتباع حمية منخفضة السعرات الحرارية (أقل من 1000 سعر حراري/يوم)؛ الأطفال والمراهقون دون سن 18 عامًا؛ فرط الحساسية لسيتاجليبتين أو ميتفورمين أو أي من مكونات الدواء. (والتاريخ المرضي)؛ استخدام الدواء لمدة 48 ساعة على الأقل قبل وخلال 48 ساعة بعد إجراء فحوصات النظائر المشعة أو الأشعة السينية باستخدام مادة تباين تحتوي على اليود؛ اتباع حمية منخفضة السعرات الحرارية (أقل من 1000 سعر حراري/يوم)؛ الأطفال والمراهقون دون سن 18 عامًا؛ فرط الحساسية لسيتاجليبتين أو ميتفورمين أو أي من مكونات الدواء.
الاحتياطات
يُطرح كل من ميتفورمين وسيتاجليبتين بشكل أساسي عن طريق الكلى. ويزداد خطر تراكم ميتفورمين وتطور الحماض اللبني بما يتناسب مع درجة اختلال وظائف الكلى، لذا لا ينبغي وصف الدواء للمرضى الذين لديهم تركيز كرياتينين مصل أعلى من الحد الأعلى الطبيعي للعمر. ولدى المرضى المسنين، ونظرًا للانخفاض المرتبط بالعمر في وظائف الكلى، ينبغي استخدام
أقل جرعة من الدواء لتحقيق ضبط كافٍ لسكر الدم. ولدى المرضى المسنين، وخاصة من تجاوزوا 80 عامًا، تُجرى مراقبة منتظمة لوظائف الكلى. قبل بدء العلاج بالدواء، وكذلك مرة واحدة على الأقل سنويًا بعد بدء العلاج، ينبغي التأكد من سلامة وظائف الكلى باستخدام الفحوصات المناسبة. ولدى المرضى المعرضين لخطر تطور اختلال وظائف الكلى، ينبغي إجراء مراقبة وظائف الكلى بشكل أكثر تكرارًا.
الآثار الجانبية
-صداع؛
-دوخة؛
-نقص سكر الدم؛
-إمساك؛
-عدوى الجهاز التنفسي العلوي والتهاب البلعوم الأنفي؛
-التهاب المفاصل العظمي وألم في الأطراف؛
-زيادة طفيفة غير ملحوظة سريريًا في عدد كريات الدم البيضاء نتيجة زيادة عدد العدلات (لا تُعد ذات دلالة سريرية).
طريقة التخزين
في درجة حرارة لا تتجاوز 30 درجة. في مكان جاف.
التعبئة
تحتوي العلبة الكرتونية على 14 أو 28 أو 56 قرصًا.