Co Tareg 320/12.5 mg 14 tablets
Novartis
Novartis
التركيب
يحتوي كل قرص على
فالسارتان (Valsartan) 320 ملغ
هيدروكلوروثيازيد (Hydrochlorothiazide) 12.5 ملغ
المكونات المساعدة
السليلوز الدقيق التبلور، كروسكارميلوز الصوديوم، بوفيدون K25، ثاني أكسيد السيليكون الغرواني، ستيارات المغنيسيوم.
الخواص
دواء مركّب خافض لضغط الدم، يجمع بين حاصر مستقبلات الأنجيوتنسين II ومدر بول من فئة الثيازيد.
الأنجيوتنسين II هو هرمون فعال ضمن جهاز الرينين-أنجيوتنسين-ألدوستيرون (RAAS) ويتكوّن من الأنجيوتنسين I بمشاركة الإنزيم المحول للأنجيوتنسين (ACE). يرتبط الأنجيوتنسين II بمستقبلات نوعية موجودة على أغشية الخلايا في أنسجة مختلفة، وله طيف واسع من التأثيرات الفسيولوجية، من أهمها المشاركة المباشرة وغير المباشرة في تنظيم ضغط الدم. فهو مضيّق قوي للأوعية الدموية، ويُحدث استجابة ضاغطة مباشرة. كما يحفّز إفراز الألدوستيرون ويعزز احتباس أيونات الصوديوم.
فالسارتان حاصر نوعي فعال لمستقبلات الأنجيوتنسين II، إذ يحصر بشكل انتقائي مستقبلات النوع الفرعي AT1 المسؤولة عن التأثير الضاغط للأنجيوتنسين II. وقد يؤدي ارتفاع تركيز الأنجيوتنسين II في المصل نتيجة حصر مستقبلات AT1 بواسطة فالسارتان إلى تحفيز مستقبلات AT2 غير المحصورة، مما يوازن التأثيرات الضاغطة المرتبطة بتنبيه مستقبلات AT1.
لا يمتلك فالسارتان أي نشاط ناهض واضح تجاه مستقبلات AT1. وتفوق ألفة فالسارتان لمستقبلات النوع الفرعي AT1 نظيرتها لمستقبلات النوع الفرعي AT2 بنحو 20000 مرة.
ولأن فالسارتان لا يثبط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين (ACE) المسؤول عن تحويل الأنجيوتنسين I إلى أنجيوتنسين II وعن تكسير البراديكينين، فإن احتمال ظهور آثار جانبية مرتبطة بتراكم البراديكينين يكون ضئيلاً.
لا يتفاعل فالسارتان مع مستقبلات هرمونية أو قنوات أيونية أخرى ذات أهمية كبيرة في تنظيم وظائف الجهاز القلبي الوعائي، ولا يحصرها.
هيدروكلوروثيازيد مدر بول من فئة الثيازيد. ونقطة تأثيره هي النبيبات الكلوية الملتفة البعيدة. فعندما تؤثر مدرات البول الثيازيدية على المستقبلات شديدة الحساسية في النبيبات البعيدة بقشرة الكلية، يُثبَّط إعادة امتصاص أيونات الصوديوم (Na+) والكلور (Cl-). ويبدو أن تثبيط نظام النقل المشترك لـ Na+ وCl- يحدث بسبب التنافس على مواقع ارتباط أيونات Cl- في هذا النظام. ونتيجة لذلك، يزداد إخراج أيونات الصوديوم والكلور بدرجة متقاربة تقريباً. ونتيجة للتأثير المدر للبول، يُلاحظ انخفاض في حجم الدم الكلي المتداول (BCC)، مما يؤدي إلى زيادة نشاط الرينين وإفراز الألدوستيرون وإخراج البوتاسيوم عبر الكلى، وبالتالي انخفاض مستوى البوتاسيوم في مصل الدم.
دواعي الاستعمال
ارتفاع ضغط الدم الشرياني (للمرضى الذين يستطب لديهم العلاج المركّب).
طريقة الاستعمال والجرعة
يحدد الطبيب نظام الجرعات الأمثل. ويجب الالتزام الصارم بمطابقة الشكل الدوائي المستخدم لدواعي الاستعمال ونظام الجرعات.
الجرعة الابتدائية هي 80 ملغ فالسارتان + 12.5 ملغ هيدروكلوروثيازيد مرة واحدة يومياً. وفي حال عدم كفاية الفعالية، يمكن استخدام توليفة 160 ملغ فالسارتان + 12.5 ملغ هيدروكلوروثيازيد. وفي حال عدم التحكم الكافي بضغط الدم، يمكن زيادة جرعة التوليفة تدريجياً. والجرعة اليومية القصوى هي 320 ملغ فالسارتان + 12.5 ملغ هيدروكلوروثيازيد أو 320 ملغ فالسارتان + 25 ملغ هيدروكلوروثيازيد.
موانع الاستعمال
فرط الحساسية لفالسارتان أو هيدروكلوروثيازيد أو مشتقات السلفوناميد الأخرى؛ القصور الكبدي الشديد (أكثر من 9 نقاط على مقياس Child-Pugh)؛ التشمع الصفراوي للكبد؛ ركود صفراوي؛ القصور الكلوي الشديد (معدل الترشيح الكبيبي GFR أقل من 30 مل/دقيقة/1.73 م²)؛ انقطاع البول؛ نقص بوتاسيوم الدم المعند، نقص صوديوم الدم، فرط كالسيوم الدم؛ فرط حمض يوريك الدم العرضي؛ الاستخدام المتزامن مع أليسكيرين أو الأدوية المحتوية على أليسكيرين لدى مرضى داء السكري و/أو القصور الكلوي المتوسط أو الشديد (GFR أقل من 60 مل/دقيقة/1.73 م²)؛ الحمل والتخطيط للحمل؛ فترة الإرضاع (الرضاعة الطبيعية)؛ الأطفال دون سن 18 عاماً (لم تثبت بعد فعالية وسلامة الدواء لدى هذه الفئة من المرضى).
احتياطات الاستعمال
فالسارتان: عند الاستخدام المتزامن مع المكملات الغذائية المحتوية على البوتاسيوم، أو مدرات البول الحافظة للبوتاسيوم، أو بدائل الملح المحتوية على البوتاسيوم، أو مع أدوية أخرى قد تسبب ارتفاع مستوى البوتاسيوم في الدم (مثل الهيبارين)، ينبغي توخي الحذر ومراقبة مستوى البوتاسيوم في الدم بانتظام.
هيدروكلوروثيازيد: نظراً لقدرة مدرات البول الثيازيدية على خفض محتوى البوتاسيوم والمغنيسيوم في مصل الدم، ينبغي استخدامها بحذر لدى المرضى الذين يعانون من حالات مصحوبة باضطرابات الشوارد: كاعتلال الكلية المصحوب بفقدان الأملاح، والقصور الكلوي قبل الكلوي (القلبي المنشأ). وفي حال ظهور مظاهر إكلينيكية لنقص بوتاسيوم الدم (ضعف عضلي، شلل جزئي، تغيرات في مخطط كهربية القلب)، يجب إيقاف العلاج بهذه التوليفة. وقبل بدء استخدام التوليفة، يجب تصحيح نقص بوتاسيوم الدم ونقص مغنيسيوم الدم. ويحتاج جميع المرضى الذين يتناولون أدوية تحتوي على مدرات بول ثيازيدية إلى مراقبة منتظمة لشوارد البلازما، وخاصة البوتاسيوم.
وعند استخدام التوليفة، ينبغي مراعاة قدرة مدرات البول الثيازيدية على التسبب في نقص صوديوم الدم والقلاء نقص كلور الدم، وكذلك تفاقم نقص صوديوم الدم القائم مسبقاً. ونادراً ما يصاحب نقص صوديوم الدم في هذه الحالات أعراض عصبية. ويلزم إجراء مراقبة منتظمة لمحتوى الصوديوم في البلازما.
الآثار الجانبية
من جهة الاستقلاب: غير شائع - انخفاض في حجم الدم الكلي المتداول.
من جهة الجهاز العصبي: شائع - صداع؛ غير شائع - تنمّل؛ نادر جداً - دوخة؛ التكرار غير معروف - إغماء.
من جهة عضو الرؤية: غير شائع - انخفاض حدة الإبصار.
من جهة عضو السمع والتوازن: غير شائع - طنين الأذن.
من جهة الجهاز القلبي الوعائي
غير شائع - انخفاض ملحوظ في ضغط الدم، وذمة محيطية.
من جهة الجهاز التنفسي: غير شائع - سعال؛ التكرار غير معروف - وذمة رئوية غير قلبية المنشأ.
من جهة الجهاز الهضمي: غير شائع - غثيان؛ نادر جداً - إسهال.
من جهة الجهاز العضلي الهيكلي: غير شائع - ألم عضلي؛ نادر جداً - ألم مفصلي.
من جهة الجهاز البولي: التكرار غير معروف - اختلال وظائف الكلى.
تفاعلات عامة: غير شائع - زيادة التعب.
بيانات مخبرية وفحوصات: التكرار غير معروف - ارتفاع تركيز حمض اليوريك في المصل، ارتفاع البيليروبين في المصل، ارتفاع الكرياتينين في المصل، نقص بوتاسيوم الدم، نقص صوديوم الدم، ارتفاع تركيز نيتروجين اليوريا في المصل، نقص العدلات.
طريقة الحفظ
في درجة حرارة لا تتجاوز 30 درجة مئوية.
العبوة
تحتوي العلبة الكرتونية على شريطين (بليستر) يحتوي كل منهما على 7 أقراص، بالإضافة إلى نشرة ورقية.